α螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)是促肾上腺皮质素释放因子/激素的30个氨基酸长的α螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)的分泌。a-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)将抑制刺激作用[1][2]。
Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。
α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。
(Tyr0)-Uurocortin,大鼠是促肾上腺皮质激素释放因子受体1型(CRF-R1)和2型(CRF-R2)的高亲和力激动剂。(Tyr0)-Urocortin,大鼠显示1-2nM[1]的抑制性结合常数(Ki)。
CRF,bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。
Urocortin, rat 是一种选择性的 CRF receptor 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.32,2.2 和 0.62 nM。
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠是促肾上腺皮质素释放因子/激素的选择性R2激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)和β-内啡肽的释放。[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠不能引起典型的焦虑效应,但调节大鼠的学习和记忆过程[1]。
Urotensin I 是由 41 个氨基酸组成的神经肽,结构与 CRF 类似,可与 CRF 受体结合,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
Urocortin II,小鼠是2型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF2)受体的有效和选择性内源性肽激动剂,Ki值为0.66nM﹥CRFR2和CRFR1分别为100nM。Urocortin II,小鼠以cAMP/PKA-和Ca2+/CaMKII依赖的方式激活CRF2受体。Urocortiin II,小鼠在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经流出的中枢神经元[1][2][3]。
NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。
Urocortin III(人)是一种促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)相关肽。Urocortin III(人)优先结合并激活CRF-R2,并具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III(人)选择性结合2型CRF受体,mCRF2β、rCRF2α和hCRF1的Ki值分别为13.5、21.7和>100nM。Urocortin III(人)介导胰岛素(人)(HY-P0035)分泌的生长抑素依赖性负反馈控制[1][2]。
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。
Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。
Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
Tildacerfont是一种新型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)CRF1受体拮抗剂。
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。
CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。