157284-96-3

• 常用中文名：Antalarmin
• 常用英文名：Antalarmin
• CAS号：157284-96-3
• 分子式：C₂₄H₃₄N₄
• 分子量：378.55400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
• 发布时间：2016-02-27 04:07:57
• 更新时间：2024-08-20 20:48:35
• Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。

名称

• 英文名: N-butyl-N-ethyl-2,5,6-trimethyl-7-(2,4,6-trimethylphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 7H-Pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-amine,N-butyl-N-ethyl-2,5,6-trimethyl-7-(2,4,6-trimethylphenyl); Antalarmin

物化性质

• 密度: 1.05g/cm3
• 沸点: 437.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₄N₄
• 分子量: 378.55400
• 闪点: 218.2ºC
• 精确质量: 378.27800
• PSA: 33.95000
• LogP: 5.89730
• 蒸汽压: 7.63E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574

生物活性

• 描述: Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 2.7 nM (CRHR1)[3]

• 体外研究: 安塔拉明通过 环磷酸腺苷/环磷酸腺苷信号通路抑制促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)对 Aβ1-42水平的影响[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：源自Tg2576小鼠的原代海马神经元浓度：100 nM孵育时间：48小时结果：阻断CRF导致PKAIIβ水平升高。
• 体内研究: 安他拉明(10mg/kg；腹腔注射；每天4周)可以改善小鼠的慢性轻度应激 (厘米)诱导的变化[1]。 安他拉明(20mg/kg；腹腔注射；每天7天)显著降低亚急性应激 576泰铢小鼠中 Aβ1-42水平[2]。 动物模型：BALB/cByJIco雄性小鼠,慢性轻度应激模型[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射,每天4周结果：诱导小鼠身体状态显著改善。与对照组相比,诱导的发光盒(TLB)和活性无显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Ducottet C, et al. Effects of the selective nonpeptide corticotropin-releasing factor receptor 1 antagonist antalarmin in the chronic mild stress model of depression in mice. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2003 Jun;27(4):625-31.

  [2]. Dong H, et al. Effects of corticotrophin-releasing factor receptor 1 antagonists on amyloid-β and behavior in Tg2576 mice. Psychopharmacology (Berl). 2014 Dec;231(24):4711-22.

  [3]. Zorrilla EP, et al. Urocortin shares the memory modulating effects of corticotropin-releasing factor (CRF): mediation by CRF1 receptors. Brain Res. 2002 Oct 18;952(2):200-10.