FAAH

FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）是一种完整的膜酶，可降解信号脂质的脂肪酸酰胺家族，包括内源性大麻素anandamide。 FAAH的遗传或药理学灭活导致啮齿动物的镇痛，抗炎，抗焦虑和抗抑郁表型，而没有显示直接大麻素受体激动剂观察到的不良副作用，表明FAAH可能代表治疗疼痛，炎症的有吸引力的治疗靶点，和其他中枢神经系统疾病。

HDSF

AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。

• CAS号：86855-26-7
• 分子式：C₁₆H₃₃FO₂S
• 分子量：308.49500
• 类别：FAAH

• 密度：0.966g/cm3
• 沸点：388.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.6ºC

JNJ-40355003

JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

• CAS号：1394894-41-7
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₄O₂
• 分子量：422.90700
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SA57

SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

• CAS号：1346169-63-8
• 分子式：C₁₇H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：338.829
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.1±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.5±24.6 °C

鹰嘴豆芽素A

Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。

• CAS号：491-80-5
• 分子式：C₁₆H₁₂O₅
• 分子量：284.263
• 类别：FAAH

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：518.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210-213 °C(lit.)
• 闪点：198.3±23.6 °C

5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺

LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。

• CAS号：874902-19-9
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅O
• 分子量：307.350
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±53.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：87-88ºC
• 闪点：259.9±30.9 °C

卡洛芬

Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。

• CAS号：53716-49-7
• 分子式：C₁₅H₁₂ClNO₂
• 分子量：273.714
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：509.1±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：186-188ºC
• 闪点：261.7±25.9 °C

N-苄基-9顺-油酸酰胺

N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。

• CAS号：883715-21-7
• 分子式：C₂₆H₄₃NO₂
• 分子量：371.61
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Isopropyl 11-dodecen-1-ylphosphonofluoridate

Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。

• CAS号：623114-64-7
• 分子式：C₁₅H₃₀FO₂P
• 分子量：292.370
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：351.5±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：166.4±19.3 °C

N-苄基-(9Z,12Z,15Z)-亚麻酰胺

N-​Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。

• CAS号：883715-18-2
• 分子式：C₂₅H₃₇NO
• 分子量：367.56700
• 类别：FAAH

• 密度：0.943±0.06 g/cm3 (20 ºC,760 mmHg), 计算值
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAAH-IN-5

FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。

• CAS号：1338575-38-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₆S
• 分子量：441.46
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BIA 10-2474

BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。

• CAS号：1233855-46-3
• 分子式：C₁₆H₂₀N₄O₂
• 分子量：300.356
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：568.3±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.5±30.7 °C

JNJ-1661010

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。

• CAS号：681136-29-8
• 分子式：C₁₉H₁₉N₅OS
• 分子量：365.452
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：240.48 °C
• 闪点：N/A

SA72

SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

• CAS号：934809-60-6
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₆
• 分子量：402.44
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Arachidonoyl Serotonin

N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。

• CAS号：187947-37-1
• 分子式：C₃₀H₄₂N₂O₂
• 分子量：462.667
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：680.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.3±31.5 °C

SSR411298

SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。

• CAS号：666860-59-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺

N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。

• CAS号：847361-96-0
• 分子式：C₂₄H₄₁NO₂
• 分子量：375.59
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-42165279

JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。

• CAS号：1346528-50-4
• 分子式：C₁₈H₁₇ClF₂N₄O₃
• 分子量：410.802
• 类别：FAAH

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：541.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.1±30.1 °C

PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺

PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。

• CAS号：1196109-52-0
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O₂
• 分子量：456.460
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：623.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.9±31.5 °C

FAAH抑制剂1

FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。

• CAS号：326866-17-5
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₃S₃
• 分子量：497.65300
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AA38-3

AA38-3是一种丝氨酸水解酶(SH)抑制剂。AA38-3可抑制三种SHs,即ABHD6、ABHD11和FAAH[1]。

• CAS号：65815-76-1
• 分子式：C₁₂H₁₄N₂O₄
• 分子量：250.25
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：397.5±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.2±25.7 °C

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉

FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。

• CAS号：184475-71-6
• 分子式：C₁₅H₁₁ClFN₃O₂
• 分子量：319.718
• 类别：FAAH

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：478.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>260ºC (dec.)
• 闪点：243.4±28.7 °C

5-([1,1 -联苯] -4-基甲基)-N,N-二甲基-2H-四唑-2-甲酰胺

AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。

• CAS号：1010096-65-7
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅O
• 分子量：307.35
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±53.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±30.9 °C

VU534

VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：923509-20-0
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O₃S₂
• 分子量：447.55
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R/FAAH modulator-3

CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。

• CAS号：2876918-67-9
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₂
• 分子量：341.49
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB2R/FAAH modulator-2

CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。

• CAS号：2876918-68-0
• 分子式：C₂₄H₃₃NO₂
• 分子量：367.52
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAAH/cPLA2α-IN-1

FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。

• CAS号：1696401-38-3
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₅
• 分子量：390.43
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JP104

JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。

• CAS号：887264-45-1
• 分子式：C₂₅H₃₄N₂O₃
• 分子量：410.549
• 类别：FAAH

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：565.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.0±30.1 °C

FAAH-IN-1

FAAH-IN-1 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人 FAAH 的 IC50 值分别为 145 nM 和 650 nM。

• CAS号：1242441-47-9
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₄OS
• 分子量：398.91
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAK 21d

FAAH-IN-6(化合物21d)是一种有效的口服活性跨血脑屏障脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50s分别为0.72和0.28 nM。FAAH-IN-6在神经病理性疼痛和炎性疼痛的动物模型中显示出剂量依赖性镇痛效果[1]。

• CAS号：1143578-94-2
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₇O
• 分子量：397.381
• 类别：FAAH

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A