923509-20-0

• 常用中文名：VU534
• 常用英文名：VU534
• CAS号：923509-20-0
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O₃S₂
• 分子量：447.55
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 FAAH
• 发布时间：2023-09-18 16:21:24
• 更新时间：2024-01-15 06:38:38
• VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。

名称

• 英文名: VU534

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂FN₃O₃S₂
• 分子量: 447.55

生物活性

• 描述: VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
  信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
• 靶点:

  NAPE-PLD activator, with an EC50 of 0.30 μM

• 体外研究: VU534(高达30μM,24小时)对 HepG2和 Raw264.7细胞系的细胞毒性较小 [1] VU534(3~30μM,1小时)可提高 Raw264.7细胞内 NAPE-ld活性 [1] VU534(1小时)可提高 HepG2细胞内 NAPE-ld活性,EC50值为1.5μM[1]VU534(5μM,1小时)使 NAPE-ld活性增加 1.5倍,但未逆转 LEI–401(HY-131181)抑制的 NAPE-ld活性[1] VU534(10μM,6小时)显著增强骨髓来源巨噬细胞的胞葬作用,但在 Naepld敲除时不能发挥这种作用[1]
• 参考文献:

  [1]. Jonah E Zarrow, et al. Small Molecule Activation of NAPE-PLD Enhances Efferocytosis by Macrophages. ACS Chem. Biol. 2023, 18, 8, 1891–1904.