GPCR19-生物活性化合物分类

INT-767

INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂,平均 EC50 分别为30和630 nM。

CAS号：1000403-03-1
分子式：C₂₅H₄₃NaO₆S
分子量：494.66
类别：GPCR19

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺

TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。

CAS号：1197300-24-5
分子式：C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₂
分子量：361.222
类别：GPCR19

密度：1.3±0.1 g/cm3
沸点：541.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：281.5±30.1 °C

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Ursodeoxycholic acid sodium

熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。

CAS号：2898-95-5
分子式：C₂₄H₃₉NaO₄
分子量：414.554
类别：GPCR19

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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去氧胆酸

Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

CAS号：83-44-3
分子式：C₂₄H₄₀O₄
分子量：392.572
类别：GPCR19

密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：547.1±35.0 °C at 760 mmHg
熔点：171-174 °C(lit.)
闪点：298.8±22.4 °C

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猪去氧胆酸

Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂,在 CHO 细胞中,EC50 值为 31.6 µM。

CAS号：83-49-8
分子式：C₂₄H₄₀O₄
分子量：392.572
类别：GPCR19

密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：547.1±25.0 °C at 760 mmHg
熔点：200-201 °C(lit.)
闪点：298.8±19.7 °C

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[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol

CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

CAS号：123226-28-8
分子式：C₁₇H₁₅NO₂
分子量：265.30700
类别：GPCR19

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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SCH-202676

SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。

CAS号：70375-43-8
分子式：C₁₅H₁₄BrN₃S
分子量：348.26100
类别：流感病毒

密度：N/A
沸点：392ºC at 760 mmHg
熔点：240.0-240.8ºC(lit.)
闪点：190.9ºC

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TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

CAS号：2643391-08-4
分子式：C₂₉H₂₇N₃O₆
分子量：513.54
类别：GPCR19

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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熊去氧胆酸-24-13C

熊去氧胆酸-13C是13C标记的熊去氧胆酸。熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,Ursodeoxycholate)是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼酸X受体(FXR)。熊去氧胆酸可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。