70375-43-8

• 常用中文名：SCH-202676
• 常用英文名：SCH-202676
• CAS号：70375-43-8
• 分子式：C₁₅H₁₄BrN₃S
• 分子量：348.26100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2016-07-02 12:26:18
• 更新时间：2024-04-02 15:13:04
• SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: (Z)-N-(2,3-diphenyl-1,2,4-thiadiazol-5(2H)-ylidene)methanamine
• 英文别名: aurora ka-7903

物化性质

• 沸点: 392ºC at 760 mmHg
• 熔点: 240.0-240.8ºC(lit.)
• 分子式: C₁₅H₁₄BrN₃S
• 分子量: 348.26100
• 闪点: 190.9ºC
• 精确质量: 347.00900
• PSA: 58.42000
• LogP: 4.08940

生物活性

• 描述: SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  Adenosine A3 receptor

• 体外研究: SCH-202676(化合物6a)具有抗病毒活性并以时间依赖的方式抑制 3CLpro在 0、5、10 和 20分钟的 国际50值分别为 0.409、0.302、0.206 和 0.191µM[1]SCH-202676(10μM；90分钟)加强了大鼠前脑膜中 [35S]GTPγS的标记[2]。 表-202676抑制激动剂 [3H]UK-14304(HY-B0659)和拮抗剂 [3H]育亨宾 (育亨宾,HY-12715)与 α2a肾上腺素能受体的结合[3]。 SCH-202676(10μM)选择性地加速了激动剂在腺苷 第3页受体上的解离,减慢了拮抗剂在腺苷 艾岛受体上的解离,或加速了拮抗剂在腺苷 AzA公司受体上的解离[4]。
• 参考文献:

  [1]. Ren P, et al. Discovery, synthesis and mechanism study of 2,3,5-substituted [1,2,4]-thiadiazoles as covalent inhibitors targeting 3C-Like protease of SARS-CoV-2. Eur J Med Chem. 2023 Jan 18;249:115129.

  [2]. Lewandowicz AM, et al. The 'allosteric modulator' SCH-202676 disrupts G protein-coupled receptor function via sulphydryl-sensitive mechanisms. Br J Pharmacol. 2006 Feb;147(4):422-9.

  [3]. Fawzi A B, et al. SCH-202676: an allosteric modulator of both agonist and antagonist binding to G protein-coupled receptors[J]. Molecular Pharmacology, 2001, 59(1): 30-37.

  [4]. Gao ZG, et al. Effects of the allosteric modulator SCH-202676 on adenosine and P2Y receptors. Life Sci. 2004 May 7;74(25):3173-80.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36

合成路线

70375-39-2 ~% 70375-43-8

文献：Goerdeler,J. et al. Chemische Berichte, 1979 , vol. 112, p. 1288 - 1296

4903-36-0 ~% 70375-43-8

文献：Goerdeler,J. et al. Chemische Berichte, 1979 , vol. 112, p. 1288 - 1296

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