144505-58-8

• 常用中文名：SCH-42354
• 常用英文名：SCH-42354
• CAS号：144505-58-8
• 分子式：C₁₆H₂₃NO₃S₂
• 分子量：341.49
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2022-08-31 12:16:01
• 更新时间：2024-01-12 22:19:40
• SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。

名称

• 英文名: SCH-42354

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₃NO₃S₂
• 分子量: 341.49

生物活性

• 描述: SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 体外研究: SCH-42354(10-100nM)增加了离体肺血管和离体灌流全肺中的利钠肽(ANP)的效力,并以剂量依赖性方式增加了ANP活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Thompson JS, et, al. Neutral endopeptidase inhibition increases the potency of ANP in isolated rat pulmonary resistance vessels and isolated blood perfused lungs. Pulm Pharmacol. 1995 Apr-Jun;8(2-3):143-7.

  [2]. Watkins RW, et, al. Atrial natriuretic factor potentiating and hemodynamic effects of SCH 42495, a new, neutral metalloendopeptidase inhibitor. Am J Hypertens. 1993 May;6(5 Pt 1):357-68.