CaSR的

CaSR（钙敏感受体）是一种C类G蛋白偶联受体，可检测细胞外钙离子水平。在甲状旁腺中，钙敏感受体通过调节甲状旁腺激素（PTH）的释放来控制钙稳态。响应于血浆钙浓度的升高和钙受体的活化，PTH的释放受到抑制。细胞外侧钙结合增加，导致受体构象发生变化，在细胞内，可能通过Gqα型G蛋白启动磷脂酶C途径，最终增加细胞内钙浓度，从而抑制囊泡融合，甲状旁腺激素的胞吐作用。它还抑制cAMP依赖性途径。

(Rac)-Upacicalcet

(Rac)-Upacicalcet是Upacicalcet的外消旋体。Upacicalcet是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。

• CAS号：2649575-19-7
• 分子式：C₁₁H₁₄ClN₃O₆S
• 分子量：351.76
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Upacicalcet sodium

Upacicalcet钠是一种静脉注射拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。

• CAS号：2052969-18-1
• 分子式：C₁₁H₁₃ClN₃NaO₆S
• 分子量：373.75
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依伏卡塞

Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活作用来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。

• CAS号：870964-67-3
• 分子式：C₂₄H₂₆N₂O₂
• 分子量：374.475
• 类别：CaSR的

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.3±30.1 °C

钙敏感受体拮抗剂I

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

• CAS号：478963-79-0
• 分子式：C₂₃H₂₄N₂O₂
• 分子量：360.44900
• 类别：CaSR的

• 密度：1.085g/cm3
• 沸点：510.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.299ºC

女贞苷

Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。

• CAS号：260413-62-5
• 分子式：C₃₃H₄₀O₁₈
• 分子量：724.66
• 类别：CaSR的

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：1028.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：325.2±27.8 °C

维拉卡肽

Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

• CAS号：1262780-97-1
• 分子式：C₃₈H₇₃N₂₁O₁₀S₂
• 分子量：1048.25000
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐

NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。

• CAS号：324523-20-8
• 分子式：C₂₄H₂₆Cl₂N₂O₂
• 分子量：445.381
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Upacicalcet

• CAS号：1333218-50-0
• 分子式：C₁₁H₁₄ClN₃O₆S
• 分子量：351.763
• 类别：CaSR的

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西那卡塞

Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

• CAS号：226256-56-0
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N
• 分子量：357.412
• 类别：CaSR的

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：440.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.5±28.7 °C

Calhex 231 hydrochloride

Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。

• CAS号：2387505-78-2
• 分子式：C₂₅H₂₈Cl₂N₂O
• 分子量：443.41
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸西那卡塞

Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

• CAS号：364782-34-3
• 分子式：C₂₂H₂₃ClF₃N
• 分子量：393.873
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：440.9ºCat760mmHg
• 熔点：175-177ºC
• 闪点：220.5ºC

雷尼酸锶

Strontium ranelate(S12911)能刺激钙敏受体(CaSR),促进前成骨细胞向成骨细胞分化。

• CAS号：135459-87-9
• 分子式：C₁₂H₆N₂O₈SSr₂
• 分子量：513.49
• 类别：CaSR的

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：778.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>310°C (dec.)
• 闪点：424.8±32.9 °C

Tecalcet Hydrochloride

Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。

• CAS号：177172-49-5
• 分子式：C₁₈H₂₃Cl₂NO
• 分子量：340.28700
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：416.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.6ºC

SB-423562

SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。

• CAS号：351490-27-2
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₄
• 分子量：436.54300
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-423557

SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。

• CAS号：351490-26-1
• 分子式：C₂₈H₃₆N₂O₄
• 分子量：464.59600
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Etelcalcetide hydrochloride

Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

• CAS号：1334237-71-6
• 分子式：C₃₈H₇₃N₂₁O₁₀S_2.xClH
• 分子量：1084.712
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。

• CAS号：284035-33-2
• 分子式：C₂₄H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：408.92100
• 类别：CaSR的

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：608.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC 265347

AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。

• CAS号：1253901-26-6
• 分子式：C₁₇H₁₇NOS
• 分子量：283.38800
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化钆

氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。

• CAS号：10138-52-0
• 分子式：Cl₃Gd
• 分子量：263.60900
• 类别：CaSR的

• 密度：4.52
• 沸点：1580ºC
• 熔点：609ºC
• 闪点：N/A

CaSR antagonist-1

CaSR拮抗剂-1是一种钙感应受体(CaSR)拮抗剂,其IC50值为50nM。CaSR拮抗剂-1可用于研究与异常骨或矿物质稳态相关的疾病,如骨质疏松症[1]。

• CAS号：1219811-83-2
• 分子式：C₂₉H₂₄FN₃O₂S
• 分子量：497.58
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-GLU(ABU-OH)-OH

γ-Glu-Abu是一种强效的钙感应受体(CaSR)激动剂[1]。

• CAS号：16869-42-4
• 分子式：C₉H₁₆N₂O₅
• 分子量：232.23
• 类别：CaSR的

• 密度：1.314g/cm3
• 沸点：555.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.8ºC

GSK3004774

GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂,对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3,6.6 和 6.5, 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。

• CAS号：2138814-32-9
• 分子式：C₃₂H₄₀N₄O₃
• 分子量：528.69
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸卡林多

盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。

• CAS号：729610-18-8
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₂
• 分子量：336.85800
• 类别：CaSR的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A