729610-18-8

• 常用中文名：盐酸卡林多
• 常用英文名：Calindol hydrochloride
• CAS号：729610-18-8
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₂
• 分子量：336.85800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CaSR的
• 发布时间：2017-01-12 06:17:03
• 更新时间：2024-01-11 17:43:53
• 盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。

名称

• 中文名: 盐酸卡林多
• 英文名: (1R)-N-(1H-indol-2-ylmethyl)-1-naphthalen-1-ylethanamine,hydrochloride
• 英文别名: Calindol Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁ClN₂
• 分子量: 336.85800
• 精确质量: 336.13900
• PSA: 27.82000
• LogP: 6.36480

生物活性

• 描述: 盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的
• 体外研究: 在 2mM Ca2+存在的情况下,卡林多尔刺激磷脂酰肌醇 (圆周率)在表达大鼠或人 CaSR公司的细胞中的 第50周分别为 1.0微米或 0.31μM[2]在线肌造影研究中,Calindol(1-10µM)抑制 甲氧胺和 KCl公司诱导的预收缩张力,并抑制兔肠系膜动脉中的全细胞电压门控 钙离子通道 (VGCC)电流[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lionel Kiefer, et al. Design and synthesis of calindol derivatives as potent and selective calcium sensing receptor agonists. Bioorg Med Chem. 2016 Feb 15;24(4):554-69.

  [2]. Albane Kessler, et al. N2-benzyl-N1-(1-(1-naphthyl)ethyl)-3-phenylpropane-1,2-diamines and conformationally restrained indole analogues: development of calindol as a new calcimimetic acting at the calcium sensing receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jun 21;14(12):3345-9.

  [3]. Harry Z E Greenberg, et al. The calcilytics Calhex-231 and NPS 2143 and the calcimimetic Calindol reduce vascular reactivity via inhibition of voltage-gated Ca2+ channels. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:659-668.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport