TOPK

TOPK（T-淋巴因子激活的杀伤细胞来源的蛋白激酶，也称为PI3K或PDZ结合激酶）是Ser / Thr蛋白激酶，其在许多类型的人类癌症中高度表达，包括乳腺癌和肺癌。 TOPK被包括在“共识干燥排名特征”基因列表中，该列表在癌症干细胞富集的肿瘤中上调并且与多种类型的癌症中的不良预后相关。 TOPK / PBK是在大多数人类癌症中上调的致癌激酶。 TOPK对于有丝分裂细胞分裂很重要，并且Cdk1的磷酸化是其活化所必需的。 TOPK是MEK3 / 6相关MAPKK家族的成员，在多种增殖细胞和组织中表达，包括癌细胞和睾丸。 TOPK通过磷酸化p38α特异性磷酸酶MKP1和增强MKP1的稳定性来负调节p38α的活性。 MAPK磷酸酶MKP1是MKP家族的原型成员，通过去磷酸化反应在p38的失活中起关键作用。

Ilaprazole sodium

Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

• CAS号：172152-50-0
• 分子式：C₁₉H₁₇N₄NaO₂S
• 分子量：388.419
• 类别：TOPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HI-TOPK-032

HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。

• CAS号：487020-03-1
• 分子式：C₂₀H₁₁N₅OS
• 分子量：369.399
• 类别：TOPK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：415.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.9±28.7 °C

OTS514

OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。

• CAS号：1338540-63-8
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₂S
• 分子量：364.461
• 类别：TOPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：501.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.9±30.1 °C

Ilaprazole sodium hydrate

Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

• CAS号：2322264-11-7
• 分子式：C₁₉H₂₁N₄NaO₄S
• 分子量：424.45
• 类别：TOPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OTS-964

OTS-964 是一种有效的选择性 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。

• CAS号：1338545-07-5
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₂O₂S
• 分子量：428.975
• 类别：TOPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PBK-IN-9

PBK-IN-9(化合物1160)是一种有效的PDZ结合激酶(PBK)抑制剂[1]。

• CAS号：1338540-55-8
• 分子式：C₂₀H₁₈N₂O₂S
• 分子量：350.434
• 类别：TOPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：498.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.4±28.7 °C

OTS964

OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

• CAS号：1338542-14-5
• 分子式：C₂₃H₂₄N₂O₂S
• 分子量：392.51
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OTS514 hydrochloride

OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2319647-76-0
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₂O₂S
• 分子量：400.92
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A