CRM1

染色体维持蛋白1（CRM1）是参与肿瘤抑制因子（例如，p53和核磷蛋白）的主动转运的核输出受体，其功能在癌症中由于表达增加和过度运输而改变。阻断CRM1介导的此类蛋白质的核输出是恢复肿瘤抑制功能的新型治疗策略。最近开发了口服生物可利用的核输出选择性抑制剂（SINE），其不可逆地结合CRM1并阻断该蛋白质的功能。 CRM1是许多肿瘤抑制蛋白（TSP）的唯一输出者，并且通过将这些肿瘤抑制因子从它们活跃的细胞核运输到细胞质中而起到原癌基因的作用，在细胞质中它们的活性被消除。

Selinexor

• CAS号：1393477-72-9
• 分子式：C₁₇H₁₁F₆N₇O
• 分子量：443.306
• 类别：CRM1

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKF050-638

PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。

• CAS号：528893-52-9
• 分子式：C₁₃H₁₃ClN₄O₂
• 分子量：292.72
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2Z)-3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1-(3,3-二氟-1-氮杂环丁基)-2-丙烯-1-酮

• CAS号：1421919-75-6
• 分子式：C₁₆H₁₀F₈N₄O
• 分子量：426.264
• 类别：CRM1

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：477.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.4±31.5 °C

Eltanexor Z-异构体

KPT-8602 Z-isomer是活性较弱的KPT-8602异构体。KPT-8602为高效的CRM1抑制剂。

• CAS号：1642300-78-4
• 分子式：C₁₇H₁₀F₆N₆O
• 分子量：428.29
• 类别：CRM1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

来普霉素A

Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。

• CAS号：87081-36-5
• 分子式：C₃₂H₄₆O₆
• 分子量：526.70400
• 类别：HIV

• 密度：1.079g/cm3
• 沸点：717.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.2ºC

来普霉素B

Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。

• CAS号：87081-35-4
• 分子式：C₃₃H₄₈O₆
• 分子量：540.73
• 类别：真菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：725.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：41-44ºC
• 闪点：224.8±26.4 °C

KPT 251

KPT-251是一种口服活性染色体区域维持1蛋白(CRM1)抑制剂。KPT-251诱导癌细胞凋亡并显示抗白血病活性[1][2]。

• CAS号：1388841-50-6
• 分子式：C₁₄H₇F₆N₅O
• 分子量：375.22900
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBS9106

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。

• CAS号：1076235-04-5
• 分子式：C₁₈H₂₁ClF₃N₃O₃
• 分子量：419.83
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：464.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.7±31.5 °C

LFS-1107

LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。

• CAS号：1799330-91-8
• 分子式：C₁₂H₁₁N₅OS₂
• 分子量：305.38
• 类别：c-Myc的

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Verdinexor

Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。

• CAS号：1392136-43-4
• 分子式：C₁₈H₁₂F₆N₆O
• 分子量：442.318
• 类别：CRM1

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸异丙酯

• CAS号：1333151-73-7
• 分子式：C₁₆H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：355.312
• 类别：CRM1

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：458.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.3±31.5 °C

艾他尼索

KPT-8602 是一个第二代的 exportin-1抑制剂。

• CAS号：1642300-52-4
• 分子式：C₁₇H₁₀F₆N₆O
• 分子量：428.291
• 类别：CRM1

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：574.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：301.2±32.9 °C