1076235-04-5

• 常用中文名：CBS9106
• 常用英文名：CBS9106
• CAS号：1076235-04-5
• 分子式：C₁₈H₂₁ClF₃N₃O₃
• 分子量：419.83
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-21 11:33:24
• 更新时间：2024-01-10 16:25:17
• CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。

名称

• 中文名: CBS9106
• 英文名: 1-{[6-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino}-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1-{[6-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino}-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 1-[[6-chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]-3-[(3,3-dimethylbutoxy)methyl]-4-methyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 464.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₁ClF₃N₃O₃
• 分子量: 419.83
• 闪点: 234.7±31.5 °C
• 精确质量: 419.122345
• LogP: 5.10
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.540
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1
• 靶点:

  CRM1[1]

• 体外研究: CBS9106(0.01-10μM; 72小时)使细胞对辐射敏感并抑制多种癌细胞系的生长。估计的IC50值在多发性骨髓瘤(MM).1S或RPMI-8226细胞中为22.3或35.6 nM,在60种其他人类癌细胞系中为3至278 nM [1]。 CBS9106(1-400 nM; 24小时)以剂量依赖性方式降低CRM1蛋白表达水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MM.1S细胞,RPMI-8226细胞浓度：0.01,0.1,10μM孵育时间：72小时结果：抑制多种癌细胞系的生长,估计的IC50值范围为MM.1S或RPMI-8226细胞中22.3或35.6nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：1,3,6,12,25,50,100,200,400 nM孵育时间：24小时结果：CRM1蛋白表达水平显着降低剂量依赖性。
• 体内研究: CBS9106(31.25-62.5 mg/kg,每周5次,125 mg/kg,每周3次; po; 2周)显着抑制肿瘤生长,剂量水平为62.5或125 mg/kg,携带人类MM异种移植模型的小鼠[1] ]。动物模型：具有RPMI-8226细胞的SCID小鼠[1]剂量：31.25,62.5,125mg/kg给药：Oal给药;每周5次(31.25和62.5 mg/kg),每周3次(125 mg/kg); 2周结果：在62.5 mg/kg或125 mg/kg的剂量水平下显示出统计学上显着的肿瘤生长抑制。
• 参考文献:

  [1]. Sakakibara K, et al. CBS9106 is a novel reversible oral CRM1 inhibitor with CRM1 degrading activity. Blood. 2011 Oct 6;118(14):3922-31.