528893-52-9

• 常用中文名：PKF050-638
• 常用英文名：PKF050-638
• CAS号：528893-52-9
• 分子式：C₁₃H₁₃ClN₄O₂
• 分子量：292.72
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2020-06-01 20:44:48
• 更新时间：2024-01-15 20:23:13
• PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。

名称

• 中文名: (2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid ethyl ester
• 英文名: PKF050-638

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₃ClN₄O₂
• 分子量: 292.72
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1
• 靶点:

  IC50: 0.04 μM (HIV-1 Rev)[1]

• 体外研究: Rev的核输出是由富含亮氨酸的核输出信号(NES)介导的,已知它利用CRM1输出因子将病毒RNA从细胞核输出到细胞质。CRM1是携带富含亮氨酸的核蛋白的核输出受体。PKF050-638(5μM；2小时)抑制rev的核出口,此外,Rev14 GFP突变体在细胞核中积累,表明rev的ne是PKF050-638抑制rev出口所必需的部分。PKF050-638(7.5μM；4h)恢复了对转染GFP的pRev14细胞出口的抑制作用。在与PKF050-638孵育的细胞中,大部分Rev14 GFP定位于细胞核和核仁。而在未经处理的细胞中,Rev14 GFP仍然存在于细胞质中。这一结果表明,大多数PKF050-638处理的细胞能够完全逆转药物的抑制作用[1]。PKF050-638(7.5μM；1小时)正在干扰CRM1介导的核出口机制。HeLa细胞与BFP标记的Rev蛋白和GFP标记的hCRM1共转染。经PKF050-638处理后,这种依赖Rev的hCRM1核仁定位在60分钟后被取消,PKF050-638不影响Rev核仁分布[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daelemans D, et al. A synthetic HIV-1 Rev inhibitor interfering with the CRM1-mediated nuclear export. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14440-5. Epub 2002 Oct 9.