1421919-75-6

• 常用中文名：(2Z)-3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1-(3,3-二氟-1-氮杂环丁基)-2-丙烯-1-酮
• 常用英文名：KPT-276
• CAS号：1421919-75-6
• 分子式：C₁₆H₁₀F₈N₄O
• 分子量：426.264
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) CRM1 抑制剂
• 发布时间：2017-11-21 23:40:42
• 更新时间：2024-01-06 13:12:56

名称

• 中文名: (2Z)-3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1-(3,3-二氟-1-氮杂环丁基)-2-丙烯-1-酮
• 英文名: (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
• 英文别名: kpt-276; s7251; 2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-; (2Z)-3-{3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl}-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-2-propen-1-one

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 477.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₀F₈N₄O
• 分子量: 426.264
• 闪点: 242.4±31.5 °C
• 精确质量: 426.072693
• PSA: 51.02000
• LogP: 3.41
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.530
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Ranganathan P, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia. Blood. 2012 Aug 30;120(9):1765-73.

  [2]. Zhang K, et al. Novel selective inhibitors of nuclear export CRM1 antagonists for therapy in mantle cell lymphoma. Exp Hematol. 2013 Jan;41(1):67-78.e4.

  [3]. Schmidt J, et al. Genome-wide studies in multiple myeloma identify XPO1/CRM1 as a critical target validated using the selective nuclear export inhibitor KPT-276. Leukemia. 2013 Dec;27(12):2357-65.