微RNA

miRNA是21-25个核苷酸的RNA，其通过翻译抑制或靶mRNA的切割负调节基因表达。它们被转录为由核酸酶Drosha和Dicer处理的前体。靶向前体miRNA的二级结构的小分子可以是比靶向RNA序列的寡核苷酸更具选择性的功能调节剂。微小RNA（miRNA）和启动子高甲基化是肿瘤抑制因子转录失活的重要表观遗传机制。

4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。

• CAS号：2024548-03-4
• 分子式：C₃₁H₂₉N₅O₇
• 分子量：583.59
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RG-101

RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。

• CAS号：1929655-04-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄芩黄酮 I

黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。

• CAS号：41060-16-6
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.29
• 类别：微RNA

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：573.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：254-256℃
• 闪点：215.5±23.6 °C

Miravirsen

Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。

• CAS号：1072874-90-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SID 3712249

SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。

• CAS号：522606-67-3
• 分子式：C₁₇H₂₁N₇
• 分子量：323.396
• 类别：微RNA

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：669.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：358.4±31.5 °C

TGP-210

Targapremir-210 是有效的 miR-210 抑制剂,MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 200 nM。Targapremir-210 通过和 miR-210 的发夹前体结构结合,进而抑制 miRNA 的成熟。

• CAS号：1049722-30-6
• 分子式：C₃₂H₃₆N₁₀O₂
• 分子量：592.694
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-2-((3-氰基-4,6-二甲基吡啶-2-基)硫基)乙酰胺

microRNA-21-IN-2是一种潜在的miR-21抑制剂,AC50值为3.29μM。microRNA-21-IN-2可用于癌症研究[1]。

• CAS号：303018-40-8
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₃S
• 分子量：341.38
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伪原薯蓣皂苷

Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

• CAS号：102115-79-7
• 分子式：C₅₁H₈₂O₂₁
• 分子量：1031.184
• 类别：微RNA

• 密度：1.45 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PIN1 inhibitor 2

PIN1抑制剂2(化合物12)是一种有效的PIN1抑制剂。PIN1抑制剂2对MCF7细胞的IC50为9.55µM,显示出抗肿瘤活性。PIN1抑制剂2具有研究乳腺癌的潜力[1]。

• CAS号：2417101-28-9
• 分子式：C₁₆H₂₁N₃S₂
• 分子量：319.49
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MIR96-IN-1

MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。

• CAS号：1311982-88-3
• 分子式：C₃₃H₄₈N₈O₂
• 分子量：588.787
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Enoxacin-d8

依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。

• CAS号：1329642-60-5
• 分子式：C₁₅H₉D₈FN₄O₃
• 分子量：328.37
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MTL-CEBPA

MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。

• CAS号：2862057-05-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gypenoside LI

绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。

• CAS号：94987-10-7
• 分子式：C₄₂H₇₂O₁₄
• 分子量：801.01
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：912.3±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium

胸腺嘧啶核苷3',5'-二磷酸(脱氧胸苷3',5′-二磷酸；pdTp)四钠是葡萄球菌核酸酶和含有1(SND1,miRNA调控复合物RISC亚基)的tudor结构域的选择性小分子抑制剂。胸苷3',5'-二磷酸四钠在体内显示出抗肿瘤功效[1]。

• CAS号：118675-87-9
• 分子式：C₁₀H₁₂N₂Na₄O₁₁P₂
• 分子量：490.12
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TGP-377/421

TGP-377/421(Targapre-miR-377/421)是一种靶向miR-377前体并抑制其加工的小分子,与miR-377的Dicer加工位点结合,Kd为29μm。TGP-377/421抑制HUVECs中miR-377的细胞生物生成,以剂量依赖性方式降低成熟miR-377水平,IC50为5μm,也抑制miR-421。

• CAS号：16752-89-9
• 分子式：C₂₀H₁₆N₆
• 分子量：340.39
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lademirsen

Lademirsen(SAR339375；RG-012)是一种靶向miR-21的高度特异性反义寡核苷酸(ASO)。Lademirsen具有进行阿尔波特肾病研究的潜力[1][2]。

• CAS号：1404019-95-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Remlarsen

Remlarsen(MRG-201),一种miR-29b模拟物,作为miR-29b激动剂。Remlarsen具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力[1]。

• CAS号：1848266-71-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Targaprimir-96

Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。

• CAS号：1655508-14-7
• 分子式：C₇₇H₁₀₂N₁₈O₇
• 分子量：1391.75
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cl-amidine TFA

Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

• CAS号：1043444-18-3
• 分子式：C₁₆H₂₀ClF₃N₄O₄
• 分子量：424.803
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(3aS,4R,9bR)-6-ethoxy-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-4-yl]benzoic acid

LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。

• CAS号：1357248-83-9
• 分子式：C₂₁H₂₁NO₃
• 分子量：335.40
• 类别：微RNA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A