1329642-60-5

• 常用中文名：Enoxacin-d8
• 常用英文名：Enoxacin-d8
• CAS号：1329642-60-5
• 分子式：C₁₅H₉D₈FN₄O₃
• 分子量：328.37
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2021-10-19 18:29:49
• 更新时间：2024-01-31 18:08:48
• 依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。

名称

• 中文名: 依诺沙星-D8
• 英文名: Enoxacin-d8
• 英文别名: MFCD26142911

物化性质

• 分子式: C₁₅H₉D₈FN₄O₃
• 分子量: 328.37
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 微RNA
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Sonia Melo, et al.Small molecule enoxacin is a cancer-specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA-binding protein 2-mediated microRNA processing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 15;108(11):4394-9.

  [3]. M Takei, et al. Target preference of 15 quinolones against Staphylococcus aureus, based on antibacterial activities and target inhibition. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3544-7.

  [4]. Ge Shan, et al. A small molecule enhances RNA interference and promotes microRNA processing. Nat Biotechnol. 2008 Aug;26(8):933-40.

  [5]. Rengen Fan, et al. Small molecules with big roles in microRNA chemical biology and microRNA-targeted therapeutics. RNA Biol. 2019 Jun;16(6):707-718.

  [6]. Chin, N.-X. and H.C. Neu, In vitro activity of enoxacin, a quinolone carboxylic acid, compared with those of norfloxacin, new beta-lactams, aminoglycosides, and trimethoprim. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1983. 24(5): p. 754-763.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi