1092804-88-0

• 常用中文名：Ranolazine-d8
• 常用英文名：Ranolazine-d8
• CAS号：1092804-88-0
• 分子式：C₂₄H₂₅D₈N₃O₄
• 分子量：435.59
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2021-10-08 10:55:18
• 更新时间：2024-07-03 18:33:27
• 雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。

名称

• 英文名: Ranolazine-d8

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅D₈N₃O₄
• 分子量: 435.59

生物活性

• 描述: 雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Keating GM. Ranolazine: a review of its use as add-on therapy in patients with chronic stable angina pectoris. Drugs. 2013 Jan;73(1):55-73.

  [3]. Wang WQ, et al. Antitorsadogenic effects of ({+/-})-N-(2,6-dimethyl-phenyl)-(4[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazine (ranolazine) in anesthetized rabbits. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):875-81.

  [4]. Zacharowski K, et al. Ranolazine, a partial fatty acid oxidation inhibitor, reduces myocardial infarct size and cardiac troponin T release in the rat. Eur J Pharmacol. 2001 Apr 20;418(1-2):105-10.