RGT-068A是一种强效、选择性和口服生物利用的MALT1抑制剂[1]。
JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。
Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮是一种强效的MALT1抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮抑制细胞增殖和迁移。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮显示出抗癌活性[1]。
MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 5.84 μM。
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
MALT1-IN-7(化合物142b)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
(R) -MALT1-IN-7(化合物142a)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。(R) -MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。
(R) -MALT1-IN-3(化合物121)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为20 nM。(R) -MALT1-IN-3在OCI-LY3细胞中的IC50分别为60 nM和40 nM。
MALT1-IN-3(化合物122)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为0.06μM。对于OCI-LY3细胞中的人IL6/IL10,MALT1-IN-3的IC50分别为0.14和0.13μM[1]。
MALT1-IN-9是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,在Raji MALT1 GloSensor细胞中的IC50<500 nM。MALT1-IN-9具有抗癌作用(WO2021000855A1；化合物5)[1]。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
(S) -MALT1-IN-5是MALT1蛋白酶的有效抑制剂。(S) -MALT1-IN-5抑制MALT1的活性,预计能够纠正由于T细胞受体信号或B细胞受体信号异常导致的MALT1活性增强,以及由MALT1活性引起的癌症或炎症疾病。(S) -MALT1-IN-5具有研究MALT1相关疾病的潜力(摘自专利WO2020111087A1,化合物1)[1]。
MALT1-IN-6是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,Ki为9 nM。MALT1-IN-6具有抗癌作用(WO2018226150A1；化合物4)[1]。
(R) -MLT-985(化合物11)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为3 nM。(R) -MLT-985对Jurkat细胞中MALT1依赖性IL-2的产生具有20 nM的IC50。(R) -MLT-985抑制ABC-DLBCL细胞中的生长和异常CARD11/BCL10/MALT1复合物信号传导[1]。
MLT-985是一种高选择性变构MALT1抑制剂,IC50值为3nm。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
MALT1-IN-5(化合物1)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5可用于癌症研究[1]。
MALT1-IN-8是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为2 nM。MALT1-IN-8抑制OCI-LY3淋巴瘤细胞的生长,IC50为1.16μM。MALT1-IN-8具有抗癌作用(WO2018165385A1；化合物8)[1]。
MALT1-IN-11(参考专利中的实施例151)是MALT1蛋白酶抑制剂(IC50＜10nM)。MALT1-IN-11以10-100nM的IC50抑制IL10分泌。MALT1-IN-11可用于研究癌症、自身免疫和炎症疾病[1]。