MCHR1(GPR24)

MCHR1（GPR24），又称黑色素浓缩激素受体1，属于G蛋白偶联受体家族1的成员，是一种整合的质膜蛋白，能够结合黑色素浓缩激素，是黑色素浓缩激素之一。在所有哺乳动物中发现的受体。 MCHR1可抑制cAMP积聚并刺激细胞内钙通量，并可能参与食物消耗的神经元调节。尽管在结构上与生长抑素受体相似，但该蛋白似乎不与生长抑素结合。 MCHR1被认为可以调节食欲，也可以起到压力，焦虑和抑郁的作用。

BMS-819881

BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.

• CAS号：1197420-05-5
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量：468.953
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：697.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：375.8±34.3 °C

GW-803430

GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

• CAS号：515141-51-2
• 分子式：C₂₅H₂₄ClN₃O₃S
• 分子量：481.99400
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黑色素聚集激酶素(MCH)

MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。

• CAS号：128315-56-0
• 分子式：C₁₀₅H₁₆₀N₃₀O₂₆S₄
• 分子量：2386.84000
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALB-127158(a)中

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。

• CAS号：1173154-32-9
• 分子式：C₂₃H₂₁FN₄O₂
• 分子量：404.44
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ac-hMCH(6–16)-NH2

Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。

• CAS号：1053601-50-5
• 分子式：C₅₈H₉₉N₂₁O₁₃S₃
• 分子量：1394.73
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS 814580

一种高效,亚型选择性黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)抑制剂,Ki为17 nM,对10μM的MCHR2没有抑制活性；在基于FLIPR的测定中表现出Kb为117 nM的功能效力,对MCHR2没有活性。在慢性饮食诱导的肥胖模型中,剂量依赖性地降低体重。

• CAS号：1197420-11-3
• 分子式：C₂₄H₁₉ClF₂N₂O₄S
• 分子量：504.934
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：691.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：372.3±34.3 °C

MCHr1拮抗剂2

MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。

• CAS号：863115-70-2
• 分子式：C₂₃H₂₁FN₂O₅
• 分子量：424.42
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SNAP 94847 hydrochloride

SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

• CAS号：1781934-47-1
• 分子式：C₂₉H₃₃ClF₂N₂O₂
• 分子量：515.03
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Ala17]-MCH

[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。

• CAS号：359784-84-2
• 分子式：C₉₇H₁₅₅N₂₉O₂₆S₄
• 分子量：2271.707
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLU-ILE-GLY-ASP-GLU-GLU-ASN-SER-ALA-LYS-PHE-PRO-ILE-NH2

Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。

• CAS号：125934-45-4
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₆O₂₃
• 分子量：1447.55000
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCH-1拮抗剂1

MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。

• CAS号：1039825-68-7
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₂
• 分子量：414.50000
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCHr1拮抗剂1

MCHr1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体 的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。

• CAS号：391610-37-0
• 分子式：C₂₈H₃₃F₂N₅O₅
• 分子量：557.59
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG-076

AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。

• CAS号：1001438-96-5
• 分子式：C₃₂H₃₉F₃N₂O₅S
• 分子量：620.72300
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-568849

SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。

• CAS号：395679-53-5
• 分子式：C₂₈H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：500.55
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亚麻酸乙酯

亚麻酸乙酯是一种脂肪酸乙酯(FAEE)。亚麻酸乙酯在抑制细胞产生黑色素方面发挥积极作用,IC50为70μM。抗黑素生成作用[1]。

• CAS号：1191-41-9
• 分子式：C₂₀H₃₄O₂
• 分子量：306.483
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：374.4±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：100.7±20.4 °C

TC-MCH 7c

TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

• CAS号：864756-35-4
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₂O₃
• 分子量：408.46500
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黑色素聚集激酶素(MCH)

Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。

• CAS号：87218-84-6
• 分子式：C₈₉H₁₃₉N₂₇O₂₄S₄
• 分子量：2099.48000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ATC 0175 hydrochloride

ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。

• CAS号：510733-97-8
• 分子式：C₂₃H₂₆ClF₂N₅O
• 分子量：461.93500
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD1979

AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。

• CAS号：1254035-84-1
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₅
• 分子量：462.498
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：636.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：338.8±34.3 °C

NGD-4715

NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。

• CAS号：476322-70-0
• 分子式：C₁₉H₂₄BrN₃O₃
• 分子量：422.31600
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ac-Arg-Cys-Met-5-aminopentanoyl-Arg-Val-Tyr-5-aminopentanoyl-Cys-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

hMCH-1R拮抗剂1(化合物30)是具有3.6nM的KB值的人黑色素浓缩激素受体1(hMCHR1)的有效且选择性的拮抗剂。HMCH-1R拮抗剂1可以分别以65nM和49nM的IC50值与hMCHR1和hMCHR2结合。HMCH-1R拮抗剂1可用于代谢研究[1]。

• CAS号：353487-64-6
• 分子式：C₄₉H₈₂N₁₆O₁₁S₃
• 分子量：1167.471
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SNAP 94847盐酸盐

SNAP 94847 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCH1) 拮抗剂,它区别于经典的抗焦虑药和抗抑郁药。SNAP 94847 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

• CAS号：487051-12-7
• 分子式：C₂₉H₃₃ClF₂N₂O₂
• 分子量：515.03400
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCHR1 antagonist 3

MCHR1 antagonist 3 是一种有效的黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂。MCHR1 antagonist 3 用于调节能量代谢。

• CAS号：1069622-60-1
• 分子式：C₂₉H₃₆N₄O₂
• 分子量：472.62
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PHE13,TYR19)-MCH (HUMAN,MOUSE,RAT)

(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)是一种有效的SLC-1和S643b受体配体。(Phe13,Tyr19)-MCH(人、小鼠、大鼠)可用作SLC-1和S643b受体的激动剂[1]。

• CAS号：160201-86-5
• 分子式：C₁₀₉H₁₆₀N₃₀O₂₆S₄
• 分子量：2434.88000
• 类别：MCHR1(GPR24)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A