1254035-84-1

• 常用中文名：AZD1979
• 常用英文名：AZD1979
• CAS号：1254035-84-1
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₅
• 分子量：462.498
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2018-01-13 20:03:58
• 更新时间：2024-01-21 01:29:33
• AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC₅₀ 值约为 12 nM。

名称

• 中文名: AZD1979
• 英文名: AZD1979
• 英文别名: Methanone, [5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl][3-[4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]hept-6-ylmethyl)phenoxy]-1-azetidinyl]-; [5-(4-Methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]{3-[4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]hept-6-ylmethyl)phenoxy]-1-azetidinyl}methanone; MFCD30471075; H9HGK5C4UM

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 636.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₆N₄O₅
• 分子量: 462.498
• 闪点: 338.8±34.3 °C
• 精确质量: 462.190308
• LogP: 5.01
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: ~12 nM (MCHr1)[1]

• 体内研究: 在DIO小鼠中,最初的AZD1979介导的体重减轻是由减少食物摄入量驱动的,但在配对喂养和间接量热研究中,保留能量消耗的另一个组成部分是明显的。 AZD1979还可以剂量依赖性地降低狗的体重[1]。
• 动物实验: 在明暗周期被逆转后三周，所有小鼠通过灌胃假痰给药6天以使动物适应该程序，根据平均体重随机分成实验组，并用AZD1979给药（20,40或60μmol/ kg每天两次，在8:00和15:00）或载体（0.5％HPMC，0.1％吐温每天两次），持续21天（每组n = 6）。然后每组三只小鼠用相应剂量的AZD1979（20,40或60μmol/ kg口服）再次给药，并在17小时后通过给予过量的异氟醚（麻醉）[1]杀死。
• 参考文献:

  [1]. Ploj K, et al. Effects of a novel potent melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist, AZD1979, on body weight homeostasis in mice and dogs. Br J Pharmacol. 2016 Sep;173(18):2739-51.