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1039825-68-7结构式
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  • 常用中文名:MCH-1拮抗剂1
  • 常用英文名:MCH-1 antagonist 1
  • CAS号:1039825-68-7
  • 分子式:C25H26N4O2
  • 分子量:414.50000
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
  • 发布时间:2018-05-25 03:46:51
  • 更新时间:2024-01-02 11:14:19
  • MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。

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中文名 MCH-1拮抗剂1
英文名 4-(benzyloxy)-1-(1-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)-1H-indazol-5-yl)pyridin-2(1H)-one
英文别名 MCH-1 antagonist 1
描述 MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
相关类别
靶点

MCH-1:2.6 nM (Ki)

CYP3A4:10 μM (IC50)

体外研究 MCH-1拮抗剂1(化合物1)也抑制细胞色素P450 3A4(CYP3A4),IC50为10μM[1]。
体内研究 将MCH-1拮抗剂1给予雄性C57BL/6J DIO小鼠以评估其药代动力学特征。以DUC小鼠的体重测量MCH-1拮抗剂1(以30mg/kg,po给药)的效果,AUC0-6h为14760h * ng/mL [1]。
参考文献

[1]. Henderson AJ, et al. Tetrahydrocarboline analogs as MCH-1 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7024-8.

分子式 C25H26N4O2
分子量 414.50000
精确质量 414.20600
PSA 52.29000
LogP 3.79990
储存条件 2-8℃