864756-35-4

• 常用中文名：TC-MCH 7c
• 常用英文名：TC-MCH 7c
• CAS号：864756-35-4
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₂O₃
• 分子量：408.46500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2017-09-12 06:51:59
• 更新时间：2024-01-03 13:41:53
• TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

名称

• 英文名: 4-[(4-Fluorobenzyl)oxy]-1-{4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}-2( 1H)-pyridinone

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅FN₂O₃
• 分子量: 408.46500
• 精确质量: 408.18500
• PSA: 43.70000
• LogP: 3.96810

生物活性

• 描述: TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 5.6 nM (hMCH1R)[1] Ki: 3.4 nM (hMCH1R) and 3.0 nM (mouse MCH1R)[1]

• 体外研究: TC-MCH 7c在[Ca2+]i动员中MCH1R的IC50为9.7μM[1]。对于FLIPR和hERG,TC-MCH 7c的IC50s分别为23nm和9.0μM[2]。
• 体内研究: TC-MCH 7c(口服；3-30mg/kg；每日1次,持续1.5个月)在DIO小鼠模型中呈剂量依赖性地显著减轻体重[1]。30 mg/kg的TC-MCH 7c(口服；3-30 mg/kg)在2、15和24小时的血浆浓度分别为5.1、1.8和0.7μM[2]。动物模型：C57BL/6J-DIO小鼠[1]剂量：3、10、30mg/kg,口服；每日1次,连续1.5个月。结果：体重呈剂量依赖性下降。动物模型：饮食诱导肥胖小鼠[2]剂量：3、10、30mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：2、15、24小时血浆浓度分别为5.1、1.8、0.7μM。
• 参考文献:

  [1]. Ito M, et al. Melanin-concentrating hormone 1-receptor antagonist suppresses body weight gain correlated with high receptor occupancy levels in diet-induced obesity mice. Eur J Pharmacol. 2009 Dec 10;624(1-3):77-83.

  [2]. Haga Y, et al. Discovery of novel phenylpyridone derivatives as potent and selective MCH1R antagonists. Bioorg Med Chem. 2011 Jan 15;19(2):883-93.