1781934-47-1

• 常用中文名：SNAP 94847 hydrochloride
• 常用英文名：SNAP 94847 hydrochloride
• CAS号：1781934-47-1
• 分子式：C₂₉H₃₃ClF₂N₂O₂
• 分子量：515.03
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2020-01-23 17:03:51
• 更新时间：2024-01-03 21:19:07
• SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

名称

• 英文名: SNAP 94847 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₃ClF₂N₂O₂
• 分子量: 515.03
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 2.2 nM (MCHR1); Kd: 530 pM (MCHR1)[3]

• 体内研究: SNAP 94847盐酸盐(经口灌胃；20 mg/kg；14天)对急性喹吡罗有夸大的运动反应[治疗：F(2,19)=11.31,治疗×时间：F(34323)=4.061],SNAP 94847对整个观察期内喹吡罗诱发的运动的影响与未治疗的动物相比是显著的[2]。与未经治疗的动物相比,饮用水中的SNAP 94847盐酸盐(口服；20 mg/kg；21天)可显著提高动物的行走速度[治疗：F(3,28)=8.971；治疗×时间：F(51476)=11.50]。显示SNAP 94847治疗组在40分钟后运动明显增加,超过180分钟后这种效果显著[2]。SNAP 94847盐酸盐(口服；10 mg/kg)具有良好的生物利用度(59%),血浆和血液清除率分别为4.2 L/hr/kg和3.3 L/hr/kg,在PK研究中,大鼠的半衰期为5.2 h[3]。动物模型：大鼠[2]剂量：20 mg/kg给药：口服给药；20 mg/kg；14天结果：对急性喹吡罗有夸大的运动反应。动物模型：大鼠[2]剂量：10mg/kg给药：口服；10mg/kg结果：大鼠具有良好的理化性质。
• 参考文献:

  [1]. David DJ, et al. Efficacy of the MCHR1 antagonist N-[3-(1-{[4-(3,4-difluorophenoxy)phenyl]methyl}(4-piperidyl))-4-methylphenyl]-2-methylpropanamide (SNAP 94847) in mouse models of anxiety and depression following acute and chronic administration is independent of hippocampal neurogenesis. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):237-48. Epub 2007 Jan 19.

  [2]. Nair SG, et al. Effects of the MCH1 receptor antagonist SNAP 94847 on high-fat food-reinforced operant responding and reinstatement of food seeking in rats.Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;205(1):129-40.

  [3]. Chen CA, et al. Synthesis and SAR investigations for novel melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH1) antagonists part 2: A hybrid strategy combining key fragments of HTS hits.J Med Chem. 2007 Aug 9;50(16):3883-90.