CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
RSK2-IN-3(化合物26)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂[1]。
AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
RSK2-IN-2(化合物25)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂。RSK2-IN-2也被描述为抑制MSK1、MSK2和RSK3[1]。
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
S6K1-IN-DG2(化合物66)是p70S6K抑制剂(IC50:<100nM)[1]。
S6K-18是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,IC50为52 nM【1】。
BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1,RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。
Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
TAS0612是一种口服新型RSK、AKT和S6K抑制剂。 TAS0612 通过抑制细胞生长而具有针对肿瘤模型的广谱活性。
FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
双吲哚甲酰亚胺V是一种用于蛋白激酶C抑制研究的细胞渗透性阴性对照品,IC50值超过100µM[1]。双吲哚甲酰亚胺V阻断体内有丝分裂原刺激蛋白激酶p70s6k/p85s6k(S6K)的激活,IC50为8µM[2]。
LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
LY-2584702 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。