821794-90-5

• 常用中文名：1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮
• 常用英文名：CMK
• CAS号：821794-90-5
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄O₂
• 分子量：358.822
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 核糖体S6激酶(RSK)
• 发布时间：2018-12-30 20:09:38
• 更新时间：2024-01-02 20:07:53
• CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。

名称

• 中文名: 1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮
• 英文名: 1-[4-amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-chloroethanone
• 英文别名: Ethanone, 1-[4-amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-chloro-; CS-0404; 1-[4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-chloroethanone; CMK|; 1-(4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(p-tolyl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-2-chloroethanone; CMK

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 647.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄O₂
• 分子量: 358.822
• 闪点: 345.4±31.5 °C
• 精确质量: 358.119659
• PSA: 94.03000
• LogP: 1.55
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.670
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: CMK抑制Cdc5(L158G)的生长,对于野生型Cdc5,IC50为36 nM,大于30μM。 CMK在cdc5-as1菌株中表现出浓度依赖性的第一细胞周期有丝分裂停滞,IC50为1.1μM。 CMK对Cdc5(L158G)的抑制导致第一次细胞周期后期停滞并延迟后期纺锤体迁移[1]。
• 激酶实验: 对于Cdc5激酶测定，Spc72-TAP通过下拉与IgG琼脂糖凝胶或兔IgG结合M-270环氧dynabeads从细胞提取物中分离，并在激酶缓冲液中孵育（25 mM HEPES，pH 8.0,60 mM KCl，15 mM MnCl 2,100在不存在或存在100ng纯化的杆状病毒表达6xHis-Cdc5的情况下，μg/ mL BSA，80nM微囊藻毒素，1mM DTT，100μM200μCi/ mL [γ-32P] ATP）。在Typhoon PhosphorImager上可视化32P掺入，并使用ImageQuant软件处理图像。
• 参考文献:

  [1]. Snead JL, et al. A coupled chemical-genetic and bioinformatic approach to Polo-like kinase pathway exploration. Chem Biol. 2007 Nov;14(11):1261-72.