NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。
Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
Vabametkib是肝细胞生长因子受体(HGFR)的有效抑制剂。Vabametkib抑制Hs746T细胞增殖并抑制c-Met,IC50值为7nM。Vabametkib可用作抗肿瘤剂[1][2]。
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
Fosgonimeton是一种肝细胞生长因子受体激动剂(WO2017210489)[1]。
c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 是结构基因组学联盟 (SGC) 项目中的一种表观遗传学探针。
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
c-Met-IN-13是一种有效的c-Mets抑制剂,其IC50值为2.43nM。c-Met-IN-13对癌细胞显示出优异的细胞毒性。c-Met-IN-13具有浓度和时间依赖性的抗增殖活性。c-Met-IN-13具有癌症研究的潜力[1]。
BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
奥那单抗(MetMAb)是一种独特的、人源化的、亲和力成熟的针对MET受体的单价(单臂)单克隆抗体。奥那单抗有效抑制HGF结合和受体磷酸化及信号传导。奥那单抗具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性[1]。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
米法那替尼二马来酸盐是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。