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MET kinase-IN-2

更新时间:2024-01-02 16:46:06

MET kinase-IN-2结构式
MET kinase-IN-2结构式
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常用名 MET kinase-IN-2 英文名 MET kinase-IN-2
CAS号 2101241-90-9 分子量 562.59
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C33H27FN4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MET kinase-IN-2用途


MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

 MET kinase-IN-2名称

英文名 MET kinase-IN-2

 MET kinase-IN-2生物活性

描述 MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

MET:7.4 nM (IC50)

体外研究 MET激酶-IN-2(化合物20j;72小时)抑制ic50在2.9至4.5μM范围内的U-87mg、NIH-H460、HT-29和MKN-45细胞系[1]。MET激酶-IN-2抑制AXL、Flt4、KDR、Mer、TEK和TYRO3,IC50s在16.5到198nm之间[1]。
体内研究 MET激酶-IN-2(3-37.5 mg/kg;p.o.;每周7天,持续3周)在U-87 mg 24 xeograft模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用[1]。MET激酶-IN-2处理显示Cmax、AUC0-∞、T1/2、CL和F%值分别为1.5µg/mL、10.7µg•h/mL、4.9小时、0.5 L/h/kg和F=32%。动物模型:4-6周龄雌性裸鼠(U-87mg异种移植模型)[1]剂量:3,6,12.5,37.5mg/kg给药:P.o.;每周7天,连续3周。结果:诱导的肿瘤生长抑制呈剂量依赖性。动物模型:雄性SD大鼠[1]剂量:5mg/kg给药:P.o.(药代动力学分析)结果:显示良好的整体PK曲线,最大血药浓度(Cmax=1.5µg/mL,比静脉注射高5倍),血浆暴露量(AUC0-∞=10.7µg•h/mL,比静脉注射高9.7倍),半衰期(T1/2=4.9h,比静脉注射延长4.9倍口服5 mg/kg(静脉注射10 mg/kg)后,总清除率CL(0.5 L/h/kg;比IV低10倍)和口服生物利用度(F=32%,比IV高2.7倍)。
参考文献

[1]. Chen T, et al. Discovery of 1,6-naphthyridinone-based MET kinase inhibitor bearing quinoline moiety as promising antitumor drug candidate. Eur J Med Chem. 2020;192:112174.

 MET kinase-IN-2物理化学性质

分子式 C33H27FN4O4
分子量 562.59