2740495-53-6

• 常用中文名：c-Met/HDAC-IN-2
• 常用英文名：c-Met/HDAC-IN-2
• CAS号：2740495-53-6
• 分子式：C₃₄H₃₃N₅O₇
• 分子量：623.66
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-02 19:52:56
• 更新时间：2024-01-05 20:36:47
• c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。

名称

• 英文名: c-Met/HDAC-IN-2

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₃N₅O₇
• 分子量: 623.66

生物活性

• 描述: c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  HDAC1:18.49 nM (IC50)

  c-Met:5.4 nM (IC50)

• 体外研究: c-Met/HDAC-IN-2(化合物14X)(0-20μM；72小时)对HCT-116、MCF-7和A549具有抗增殖活性[1]。c-Met/HDAC-IN-2(0.2-5μM；48小时)以剂量依赖性方式诱导癌细胞凋亡[1]。c-Met/HDAC-IN-2(0.2-5μM；48小时)以剂量依赖性方式显著导致HCT-116细胞G2/M期阻滞[1]。细胞增殖试验细胞系：HCT-116、MCF-7和A549【1】浓度：0-20μM培养时间：72小时结果：对HCT-116、MCF-7和A549具有抗增殖活性,IC50s分别为0.22±0.09μM、1.59±0.06μM和0.22±0.04μM。凋亡分析细胞系：HTC-116【1】浓度：0.2、1和5μM孵育时间：48小时结果：0.2μM、1.0μM和5.0μM的细胞凋亡率分别为4.19%、11.53%和21.48%。细胞周期分析细胞系：HTC-116【1】浓度：0.2、1和5μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性方式显著导致HCT-116细胞G2/M期阻滞。
• 参考文献:

  [1]. Hu H, Chen F, Dong Y, et al. Discovery of Novel c-Mesenchymal-Epithelia transition factor and histone deacetylase dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;204:112651.