2439175-23-0

• 常用中文名：c-Met/HDAC-IN-3
• 常用英文名：c-Met/HDAC-IN-3
• CAS号：2439175-23-0
• 分子式：C₃₄H₃₅FN₄O₇
• 分子量：630.66
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-25 08:29:07
• 更新时间：2024-01-11 17:37:51
• c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。

名称

• 英文名: c-Met/HDAC-IN-3

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₅FN₄O₇
• 分子量: 630.66

生物活性

• 描述: c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  c-Met:12.50 nM (IC50)

  HDAC1:26.97 nM (IC50)

• 体外研究: c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)(0-20μM,72小时)对HCT-116、MCF-7和A549细胞具有抗增殖活性[1]。c-Met/HDAC-IN-3(0-5μM,48小时)诱导细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCT-116、MCF-7和A549浓度：0-20µM培养时间：72小时结果：对HCT-116MCF-7A549细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为0.54±0.05、0.28±0.02和1.08±0.44μM。凋亡分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.2、1.0和5.0µM孵育时间：48小时结果：在0.2,1.0,5.0μM分别导致6.97%、7.08%和13.21%的细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.2、1.0和5.0µM培养时间：48小时结果：G2/M期细胞比例明显增加,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Hu H, et al. Discovery of novel dual c-Met/HDAC inhibitors as a promising strategy for cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103970.