STING激动剂-8是一种有效的STING激动剂,在THP1双KI-hSTING-R232细胞(WO2021239068A1,化合物5-AB)中的EC50为27 nM[1]。
STING激动剂-27(CF509)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。
BSP16是一种有效的、口服活性的干扰素基因激动剂。BSP16可选择性刺激STING通路。BSP16可用于癌症研究[1]。
STING激动剂20(化合物95)是一种用于合成XMT-2056的有效STING拮抗剂。STING受体激动剂20可作为疫苗佐剂用于癌症和其他炎症、免疫疾病的研究[1]。
TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。
E7766二铵盐是一种大环桥联毒刺激动剂,Kd为40 nM。E7766二铵盐显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
STING激动剂-22(CF501)是一种有效的非核苷酸STING激动药。STING激动剂-22是一种佐剂,通过激活STING来诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可作为佐剂增强原始蛋白疫苗,产生有效、广泛和长期的免疫保护。STING激动剂-22可用于严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型变异株和沙贝科病毒疾病研究[1]。
STING-IN-7(化合物 21)是一种有效的 STING 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。STING-IN-7 抑制 STING 和干扰素调节因子 3 (IRF3) 的磷酸化。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
E7766二钠是一种大环桥联的STING激动剂,Kd为40 nM。E7766二钠显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
STING激动剂-16(1a)是干扰素基因(STING)激动剂的特异性刺激物。STING激动剂16(1a)可作为潜在的抗病毒和抗肿瘤工具[1]。
C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。
STING激动剂-10(化合物91)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为2600nm。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
STING激动剂C11是一种新型细胞渗透性STING激动剂,可激活IFN依赖性信号传导过程并诱导人细胞分泌IFN；诱导干扰素依赖性抗病毒基因的转录和翻译,以需要STING但不需要的方式诱导经典IRF3磷酸化和ISG转录MAVS或TRIF；有效阻止多种新兴甲病毒类型的复制,包括基孔肯雅病毒,罗斯河病毒,Mayaro病毒和O'nyong'nyong病毒。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体,在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
C-di-IMP(Cyclic di-IMP)是一种STING激动剂。C-di-IMP可用于肿瘤的研究[1]。
2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP 分子,其含有两个不同的磷酸二酯键,一个位于 GMP 的 2'-OH 和 AMP 的 5'-磷酸之间,另一个位于 AMP 的 3'-OH 和GMP 的 5'-磷酸之间。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生并以高亲和力结合STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。
STING-IN-4(化合物1)是一种STING抑制剂,其抑制STING表达,从而减少STING和核因子-κB(NF-κB)信号的激活。STING-IN-4显示出抗炎活性,可用于脓毒症的研究[1]。