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ADU-S100 disodium salt

更新时间:2024-01-06 18:26:26

ADU-S100 disodium salt结构式
ADU-S100 disodium salt结构式
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常用名 ADU-S100 disodium salt 英文名 ADU-S100 disodium salt
CAS号 1638750-95-4 分子量 734.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22N10Na2O10P2S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ADU-S100 disodium salt用途


ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。

 ADU-S100 disodium salt名称

英文名 ADU-S 100
英文别名 更多

 ADU-S100 disodium salt生物活性

描述 ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
相关类别
靶点

STING[1]

体外研究 ADU-S100在THP-1人单核细胞中显示比CDA增强的I型IFN产生。相反,二硫代混合连接环状二核苷酸(CDN)衍生物(ML RR-CDA,ML RR-S2 CDG和ML RR-S2 cGAMP)有效地激活所有5个hSTING等位基因,包括难治性hSTINGREF和hSTINGQ等位基因。与内源性ML cGAMP和TLR3激动剂poly I:C相比,ADU-S100在摩尔当量的基础上诱导IFN-β和促炎细胞因子TNF-α,IL-6和MCP-1的最高表达。还发现ADU-S100诱导STING的聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞(BMM)中TBK1和IRF3的磷酸化。与ML cGAMP相比,ADU-S100诱导显着更高水平的IFN-α[1]。
体内研究 ADU-S100显示出比内源性ML cGAMP更高的抗肿瘤控制。在B16荷瘤小鼠中进行ADU-S100化合物的剂量反应,其确定最佳抗肿瘤剂量水平,其也引发最大肿瘤抗原特异性CD8 + T细胞反应,并将长期存活率提高至50%[1]。
细胞实验 将冷冻保存的hPBMC解冻,每孔1×106个细胞置于补充有10%FBS,1%非必需氨基酸,1%青霉素/链霉素,L-谷氨酰胺,10mM HEPES缓冲液,1mM丙酮酸钠,0.055mMβ-ME的RPMI培养基中,37°C,5%CO2。用10μM ADU-S100或ML cGAMP刺激细胞6小时,收集上清液。上清液以1:2稀释,并使用细胞计数珠阵列(CBA)人弯曲装置测定IFN-α蛋白。使用FACSVerse细胞仪收集数据并通过FCAP阵列软件进行分析[1]。
动物实验 小鼠[1]WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞(n=8)。当肿瘤体积为100 mm3时,小鼠接受三种IT剂量的ML RR-S2 CDG(25μg),ADU-S100(50μg)或HBSS作为对照。WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞(n=5)。当肿瘤体积为100 mm3时,他们接受3次IT剂量的ADU-S100(5,25,50或100μg)或HBSS作为对照。WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞(n=8)。当肿瘤体积为100 mm3时,他们接受三种IT剂量的100μg ADU-S100或HBSS作为对照。治疗在第13、17和20天进行,每周进行两次肿瘤测量。结果显示为Log-rank(Mantel-Cox)检验(A和C)的存活百分比[1]。
参考文献

[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.

 ADU-S100 disodium salt物理化学性质

分子式 C20H22N10Na2O10P2S2
分子量 734.51
储存条件 -20°C

 ADU-S100 disodium salt英文别名

Adenosine, [P(R)​]​-​5'-​O-​[(R)​-​hydroxymercaptophosp​hinyl]​-​P-​thioadenylyl-​(2'→5')​-​, cyclic nucleotide, sodium salt (1:2)
MIW 815
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