Ko 143是有效且选择性的ATP结合盒亚家族G成员2 (ABCG2) 抑制剂。
BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
FD 12-9 是一种类黄酮二聚体,为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂,EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
ABCG2-IN-1(化合物 K2)是一种 Ko143 类似物,是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
YHO-13351 (free base) 是YHO-13177的水溶性前体药物,YHO-13177是腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)高效特异性抑制剂。
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
UR-MB108(化合物57)是一种有效的选择性ABCG2(BCRP)抑制剂,IC50为79 nM。UR-MB108在血浆中是稳定的。
CCTA-1523是一种强效、选择性、可逆和口服活性的ABCG2抑制剂。CCTA-1523显示细胞毒性。CCTA-1523显示出抗癌活性[1]。
流出抑制剂-1(化合物2)是一种吡唑并[1,5-a]嘧啶流出抑制剂。流出抑制因子1选择性地靶向ABCG2/BCRP而非ABCB1,IC50分别为0.45μM和2.17μM[1]。
Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂,IC50 为 5.98 μM,可用于乳腺癌的多药耐药研究。
5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone (compound 1) 是一种类黄酮,是一种有效的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 6.6 μM。
YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
6,8-二丙烯基柚皮素(Lonchocarpol A；塞内加尔青素)是一种啤酒花烯丙基黄酮,是乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂。6,8-二丙烯基柚皮素抑制ABCG2介导的米托蒽醌外流,以及HEK293细胞中3H-甲氨蝶呤转运(IC50=0.41μM)。6,8-二烯基柚皮素具有一定的雌激素活性,但其效力低于8-烯基柚皮素的1%[1][2]。
Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。
YHO-13351是YHO-13177的水溶性前体药物,YHO-13177是腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)高效特异性抑制剂。
KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。