Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
PF-07258669是一种黑素皮质素-4受体(MC4)拮抗剂。PF-07258669可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究[1]。
非诺洛芬(LILLY-53858)是一种非甾体抗炎药(NSAID)。非诺洛芬可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。非诺洛芬是黑素皮质素受体的变构促进剂。非诺洛芬还增加ERK1/2激活[1][2]。
Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
ACTH(3-24)(人、牛、小鼠、绵羊、猪、兔、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的3-24片段。ACTH(3-24)(人、牛、鼠、羊、猪、兔、鼠)可用于多种疾病的研究,包括癌症、免疫疾病、心血管疾病[1]。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
黑素I醋酸盐是一种有效的非选择性黑素皮质素受体(MCR)激动剂。黑素I醋酸盐是刺激黑素生成的α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的合成类似物。黑素I醋酸盐可以通过模拟a-MSH对黑素细胞黑素皮质素1型受体(MC1R)的作用来诱导皮肤鞣制。黑素I醋酸盐可用于阳光诱导的皮肤癌研究[1][2][3]。
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
[D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
α-MSH(游离酸)是一种MC3R和MC4R激动剂,EC50分别为0.16±0.09 nM和5.6±6.8 nM。α-MSH(游离酸)激活MC3R和MC4R处的cAMP生成[1]。
IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生,而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
阿尔沙肽是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)激动剂。Alsaclide可用于中枢神经系统的研究[1]。
防御素NP-3A(NP-3A；皮质类固醇1)是一种人粒细胞肽,具有抗ACTH活性。防御素是具有细胞毒性活性的抗菌肽[1][2]。
布雷黑素肽(PT-141)是α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的类似物。布雷黑素肽激活mPOA和其他参与性行为的大脑下丘脑和边缘区域。Bremelanotide可用于研究低活性性欲障碍[1]。
(-)-Isodocarpin(Isodocarbin)是一种二萜类化合物,是一种有效的黑素生成抑制剂,在B16 4A5细胞中的IC50为0.19μM。(-)-Isodocarpin抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白(TRP)-1和TRP-2 mRNA的表达[1]。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
Bremelanotide醋酸盐是一种黑皮质素激素受体拮抗剂, 用于治疗性功能障碍。
α-黑素细胞刺激素(MSH),酰胺-TFA是一种内源性神经肽,具有抗炎和解热活性。α-MSH是阿片黑皮素原(POMC)的翻译后衍生物,作为内源性黑素皮质素受体4(MC4R)激动剂[1][2]。
Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。
MSG606是一种有效的人MC1受体拮抗剂(IC50=17nm)。MSG606也是人MC3和MC5受体的部分激动剂(EC50值分别为59和1300nm)。MSG606在体外对A375黑色素瘤细胞具有结合亲和力。MSG606逆转吗啡诱导的雌性小鼠痛觉过敏,对雄性小鼠无效。
(p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。
PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。
ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human是黑皮质素受体 (melanocortin (MC) receptor) 激动剂。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。