681847-92-7

• 常用中文名：ML00253764
• 常用英文名：ML00253764
• CAS号：681847-92-7
• 分子式：C₁₈H₁₉BrClFN₂O
• 分子量：413.712
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-12 03:44:53
• 更新时间：2024-01-08 02:34:31
• ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: 2-{2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl}-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 1H-Imidazole, 2-[2-[2-(5-bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-, hydrochloride (1:1); 2-{2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl}-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride (1:1); MFCD28133377

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉BrClFN₂O
• 分子量: 413.712
• 精确质量: 412.035309

生物活性

• 描述: ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 体外研究: ML00253764(0.001-50μM,24小时或72小时)对人胶质母细胞瘤细胞增殖具有显著的时间和浓度依赖性抑制活性,其中作用于 U-118型细胞的 国际50值为 6.56μ可以诱导U-87型细胞凋亡,且在这两种细胞系中均表现出显著的 ERK1/2磷酸化抑制作用[1]。
• 体内研究: ML00253764(30 mg/kg,皮下注射,每日,34天)可抑制感染 U-87型细胞的 CD菜单/菜单雄性小鼠肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Francesca Vaglini, et al. Melanocortin Receptor-4 and Glioblastoma Cells: Effects of the Selective Antagonist ML00253764 Alone and in Combination with Temozolomide In Vitro and In Vivo. Mol Neurobiol. 2018 Jun;55(6):4984-4997.