1706524-94-8

• 常用中文名：ML-00253764 hydrochloride
• 常用英文名：ML00253764 hydrochloride
• CAS号：1706524-94-8
• 分子式：C₁₈H₁₉BrClFN₂O
• 分子量：413.71
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-12-07 20:42:11
• 更新时间：2024-01-23 10:03:21
• ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。

名称

• 中文名: ML 00253764盐酸盐
• 英文名: ML-00253764 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉BrClFN₂O
• 分子量: 413.71

生物活性

• 描述: ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: ML-00253764取代NDP-α-MSH结合,hMC4-R,hMC3-R和hMC5-R的平均IC50分别为0.32μM,0.81μM和2.12μM[1]。ML-00253764(100μM)使表达MC4R的HEK293细胞膜中[NLE4,D-Phe7]-α-黑素细胞刺激素([NDP]-α-MSH)诱导的cAMP产生减少20%,但对cAMP没有影响。表达MC3R或MC5R的膜中的水平[1]。
• 体内研究: ML-00253764(皮下注射；3,10或30 mg/kg；每日一次)显示在携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠中慢性外周给药时对肿瘤诱导的体重减轻的保护作用[1]。ML-00253764以10 ML/kg的体积溶解在聚乙二醇200/盐水(1:10)中[1]。动物模型：携带CT-26肿瘤的BALB/c小鼠[1]剂量：3,10或30 mg/kg给药：皮下注射；3,10或30 mg/kg；每日一次结果：减少肿瘤诱导的小鼠模型体重减轻。
• 参考文献:

  [1]. Vos TJ, et al. Identification of 2-[2-[2-(5-bromo-2- methoxyphenyl)-ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole (ML00253764), a small molecule melanocortin 4 receptor antagonist that effectively reduces tumor-induced weight loss in a mouse model. J Med Chem. 2004 Mar 25;47(7):1602-4.