1504602-49-6

• 常用中文名：Setmelanotide acetate
• 常用英文名：RM-493
• CAS号：1504602-49-6
• 分子式：C₄₉H₆₈N₁₈O₉S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2020-08-09 14:13:11
• 更新时间：2024-01-12 13:29:51
• Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

名称

• 英文名: Setmelanotide acetate

物化性质

• 分子式: C₄₉H₆₈N₁₈O₉S_2.xC₂H₄O₂

生物活性

• 描述: Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 靶点:

  Ki:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R), 430 nM (hMC5R), 2.7 nM (rMC4R)[1] EC50: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R), 0.28 (rMC4R), 1600 nM (hMC5R)[1]

• 体外研究: 黑素皮质激素受体激动剂作用于大脑,调节食物摄入和体重,独立于这些作用,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性,Kis分别为2.1和2.7nm,EC50s分别为0.27和0.28nm[1]。
• 体内研究: BIM-22493对过夜禁食后再进食的抑制作用依赖于功能性MC4R,而不需要MC3R,BIM-22493可显著改善葡萄糖稳态。与对照组相比,用BIM-22493治疗的Lepob/Lepob小鼠的葡萄糖清除率显著提高。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素水平、血糖和HOMA-IR值显著降低相关,表明胰岛素敏感性有所改善[1]。在饮食诱导的非人灵长类动物肥胖模型中,用setmelanotide治疗可导致食物摄入量短暂下降(35%),8周内持续体重下降(13.5%)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.

  [2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.