159600-82-5

• 常用中文名：(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)
• 常用英文名：(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)
• CAS号：159600-82-5
• 分子式：C₄₄H₅₈IN₁₃O₁₀S
• 分子量：1087.982
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-06-25 15:07:30
• 更新时间：2024-01-15 20:47:03
• (p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。

名称

• 英文名: L-Methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-4-iodo-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycine
• 英文别名: Glycine, L-methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-4-iodo-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-; L-Methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-4-iodo-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycine

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₄H₅₈IN₁₃O₁₀S
• 分子量: 1087.982
• 精确质量: 1087.319458
• LogP: 0.85
• 折射率: 1.711

生物活性

• 描述: (p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 体外研究: (p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)(1μM)对α-MSH诱导的(1 nM-1μM)cAMP在表达大鼠黑素皮质素MC3、人黑素皮质激素MC4或绵羊黑素皮质蛋白MC5受体的293 HEK细胞中的积聚具有抑制作用[1]。与ACTH(4-10)相比,[Phe-I7]ACTH(4-1 0)对MC3、MC4和MC5受体的亲和力更高,但对MC1的亲和力更低[2]。
• 体内研究: (p-碘-苯7)-ACTH(4-10)(每只动物15μg；i.c.v.；单剂量)可阻断a-MSH诱导的大鼠过度梳理行为[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(150 g)[1]剂量：每只动物1.5或15μg,与1.5μgα-MSH混合或不混合给药：侧脑室注射；实验前一周结果：单次剂量不会诱导过度的梳理行为。抑制a-MSH诱导过度梳理行为。