CRAC频道

Ca2 +释放激活的Ca2 +（CRAC）通道是在T细胞，肥大细胞和各种其他组织中表达的高度Ca2 +选择性存储操作通道。 CRAC通道调节关键细胞过程，例如基因表达，运动和炎症介质的分泌。鉴定Orai1（CRAC通道孔的关键亚基）和STIM1（内质网（ER）Ca2 +传感器）已经提供了阐明CRAC通道调节机制和孔特性的工具。 CRAC通道的开放使得能够重新填充ER Ca2 +储存并维持持久的Ca2 +振荡和平台信号，这对于T细胞的增殖和抗原刺激后细胞因子的产生是至关重要的。

CRAC中间体1

CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。

• CAS号：1249343-86-9
• 分子式：C₁₀H₇F₂N₃O
• 分子量：223.17900
• 类别：CRAC频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5J-4

5J-4是一种有效的CRAC抑制剂。5J-4可减少浸润到中枢神经系统的单个核细胞数量,并显著减少浸润的CD4+细胞数量。5J-4在小鼠炎症模型中减轻症状并延缓EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病【1】。

• CAS号：827001-82-1
• 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₃S
• 分子量：312.34
• 类别：CRAC频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK-5498A

GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M)；抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。

• CAS号：1253186-49-0
• 分子式：C₁₈H₁₁F₆N₃O
• 分子量：399.290
• 类别：CRAC频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：403.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.7±28.7 °C

GSK-5503A

新型选择性CRAC通道阻断剂

• CAS号：1253186-46-7
• 分子式：C₂₃H₁₇F₂N₃O₂
• 分子量：405.40
• 类别：CRAC频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CM-4620

CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。

• CAS号：1713240-67-5
• 分子式：C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃
• 分子量：421.757
• 类别：CRAC频道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：444.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.5±28.7 °C

4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺

CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。

• CAS号：123066-64-8
• 分子式：C₁₁H₇F₆N₃
• 分子量：295.184
• 类别：CRAC频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：298.4±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：134.3±27.3 °C

Synta66

Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

• CAS号：835904-51-3
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量：352.359
• 类别：CRAC频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：422.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.3±28.7 °C

YM-58483(CRAC通道抑制剂

YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。

• CAS号：223499-30-7
• 分子式：C₁₅H₉F₆N₅OS
• 分子量：421.320
• 类别：CRAC频道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RO2959 hydrochloride

RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

• CAS号：1219927-22-6
• 分子式：C₂₁H₁₉F₂N₅OS_.xHCl
• 分子量：463.931
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

• CAS号：2309172-44-7
• 分子式：C₂₁H₂₀ClF₂N₅OS
• 分子量：463.93
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

piCRAC-1

piCRAC-1是一种有效的光诱导钙释放激活钙通道抑制剂。piCRAC-1缓解血小板减少和出血[1]。

• CAS号：2418049-54-2
• 分子式：C₁₇H₁₀F₆N₄
• 分子量：384.28
• 类别：CRAC频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SOCE抑制剂1

SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂,IC50为4.4 μM。

• CAS号：2169316-15-6
• 分子式：C₂₅H₂₂F₃N₅O₄
• 分子量：513.47
• 类别：CRAC频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A