1219927-22-6

• 常用中文名：RO2959 hydrochloride
• 常用英文名：RO2959 hydrochloride
• CAS号：1219927-22-6
• 分子式：C₂₁H₁₉F₂N₅OS_.xHCl
• 分子量：463.931
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2018-06-27 07:42:39
• 更新时间：2024-01-09 16:12:31
• RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

名称

• 英文名: 2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Benzamide, 2,6-difluoro-N-[5-[1,2,5,6-tetrahydro-4-methyl-1-(5-methyl-2-thiazolyl)-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl]-, hydrochloride (1:1); 2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉F₂N₅OS_.xHCl
• 分子量: 463.931
• 精确质量: 463.104523
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
• 靶点:

  IC50: 402 nM (CRAC channel); 25 nM (Orai1/Stim1 channels)[1] IL-2 production[1]

• 体外研究: RO2959抑制Orai1和Orai3,IC50值分别为25nm和530nm。RO2959阻断激活的CD4+T淋巴细胞的储存操作性钙进入(SOCE),IC50值为265 nM[1]。RO2959是一种有效的SOCE抑制剂,可阻断CRAC表达的RBL-2H3细胞和稳定表达人Orai1和Stim1的CHO细胞中的IP3依赖性电流,以及由T细胞受体(TCR)刺激或thapsigargin治疗触发的人类原代CD4+T细胞中的SOCE。RO2959完全抑制细胞因子的产生以及由TCR刺激或MLR(混合淋巴细胞反应)介导的T细胞增殖[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gang Chen, et al. Characterization of a Novel CRAC Inhibitor That Potently Blocks Human T Cell Activation and Effector Functions. Mol Immunol. 2013 Jul;54(3-4):355-67.

  [2]. Changbo Zheng, et al. Gastrodin Inhibits Store-Operated Ca 2+ Entry and Alleviates Cardiac Hypertrophy. Front Pharmacol. 2017 Apr 25;8:222.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi