835904-51-3

• 常用中文名：Synta66
• 常用英文名：Synta66
• CAS号：835904-51-3
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量：352.359
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CRAC频道
• 发布时间：2018-04-02 05:53:13
• 更新时间：2024-02-04 17:52:17
• Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

名称

• 中文名: Synta66
• 英文名: Synta66
• 英文别名: N-(2',5'-Dimethoxy-4-biphenylyl)-3-fluoroisonicotinamide; 4-Pyridinecarboxamide, N-(2',5'-dimethoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-fluoro-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 422.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量: 352.359
• 闪点: 209.3±28.7 °C
• 精确质量: 352.122314
• LogP: 2.52
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Orai[1]

• 体外研究: Synta66是Orai的抑制剂,它形成CRAC通道的孔。 Synta66(10μM)减弱Müller胶质细胞中的峰值SOCE。 Synta66(10μM)可防止orai通道介导Trpc1 -/-Müller细胞中的残余SOC电流[1]。 Synta66(10μM)几乎完全阻断了CaCl2添加引起的Ca2 +进入信号,而它适度地减少了血小板中10％至30％的Ca2 +动员。 Synta66(10μM)抑制血浆和全血血栓形成中的人血小板活化。 Synta66(10μM)也抑制小鼠血小板反应和血栓形成[2]。 Synta66(10μM)抑制LAD2人肥大细胞系。 Synta66(10μM)显着抑制FcεRI刺激的组胺和TNFα分泌,并且对人肺肥大细胞(HLMCs)中FcεRI刺激的前列腺素D2和细胞因子释放具有不同的作用[3]。
• 细胞实验: 人肺肥大细胞（HLMCs）在含有1％抗生素 - 抗真菌溶液，1％非必需氨基酸，10％胎牛血清和补充100ng / mL人干细胞因子的DMEM + Glutamax培养基中培养，50 ng / mL IL-6和10ng / mL IL-10。对于组胺分析，肥大细胞从人肺组织中分离出来并在24小时内使用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Molnár T, et al. Store-Operated Calcium Entry in Müller Glia Is Controlled by Synergistic Activation of TRPC and Orai Channels. J Neurosci. 2016 Mar 16;36(11):3184-98.

  [2]. van Kruchten R, et al. Antithrombotic potential of blockers of store-operated calcium channels in platelets. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2012 Jul;32(7):1717-23.

  [3]. Wajdner HE, et al. Orai and TRPC channel characterization in FcεRI-mediated calcium signaling and mediator secretion in human mast cells. Physiol Rep. 2017 Mar;5(5).