Adenylyl cyclase-IN-1 是腺苷环化酶 (Adenylyl cyclase) 抑制剂,有潜力用于眼部张力减退的研究。
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
腺苷酸环化酶2型激动剂-1(化合物73)是腺苷酸循环酶2型(AC2)的有效激动剂,EC50为90 nM。腺苷酸环化酶2型激动剂-1抑制白细胞介素-6的表达,使其成为抗呼吸道疾病的潜在先导化合物[1]。
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽,刺激心脏和鳃组织的颗粒组分中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。
Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂,通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。
赖氨加压素(醋酸盐)是一种抗利尿激素,已在猪和一些有袋类家庭中发现。诱导兔膀胱平滑肌收缩,激活腺苷酸环化酶[1][2]。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。
9-环戊烯单甲基磺酸酯(9-CP-Ade甲磺酸酯)是一种稳定的非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂,具有细胞渗透性[1][2]。
Mant GTPγS是一种GTP模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶(AC)抑制剂。Mant-GTPγS是一种有效的YdeH抑制剂[1][2][3]。
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪,N-烷基化衍生物,是一种有效的κ-阿片受体激动剂,Ki值为0.13nM。[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪具有镇痛性质[1][2]。
MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
阿尔巴宁A是一种黄酮类化合物,通过降低突触体中Ca2+/钙调素/腺苷酸环化酶1(AC1)的激活来抑制谷氨酸的释放,并在体内发挥神经保护作用。阿尔巴宁A具有抗炎活性[1]。
[Tyr22]降钙素基因相关肽,(22-37),大鼠是大鼠降钙素相关肽(CGRP)的片段22-37,靶向CGRP受体和腺苷酸环化酶。降钙素主要由甲状腺C细胞产生,而CGRP在神经系统中分泌和储存[1]。
BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50:1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。
SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。
Zelminemab(AMG-301)是一种抑制PACAP I型(PAC1)受体的人单克隆抗体[1]。
鸟苷酰亚胺二磷酸(鸟苷5'-[β,γ-亚胺]三磷酸)三钠是一种不可水解的GTP类似物,是ADP核糖基化因子(ARF)的激活剂和腺苷酸环化酶的有效刺激剂。二磷酸亚胺三钠可用于蛋白质合成研究[1][2][3]。