133406-29-8

• 常用中文名：ST034307
• 常用英文名：ST 034307
• CAS号：133406-29-8
• 分子式：C₁₀H₄Cl₄O₂
• 分子量：297.95000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷酸环化酶
• 发布时间：2018-05-30 02:29:38
• 更新时间：2024-01-04 21:46:06
• ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。

名称

• 中文名: ST034307
• 英文名: 6-chloro-2-(trichloromethyl)-4H-chromen-4-one
• 英文别名: ST034307

物化性质

• 分子式: C₁₀H₄Cl₄O₂
• 分子量: 297.95000
• 精确质量: 295.89700
• PSA: 30.21000
• LogP: 4.27310
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 2.3 μM (AC1)[1]

• 体外研究: ST034307揭示了AC1的选择性抑制并且将AC8活性增强至不显着的小范围。 ST034307通过AC2增强佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)刺激的cAMP产生。 ST034307显着抑制稳定表达AC1的HEK细胞中毛喉素或异丙肾上腺素刺激的AC1活性。相反,ST034307在野生型HEK细胞中没有显着影响。 ST034307显着抑制海马匀浆中Ca2 + /钙调蛋白刺激的cAMP积累。 ST034307剂量依赖性地抑制MOR介导的AC1致敏的发展和维持[1]。
• 体内研究: ST034307(0.25μg)引起小鼠中CFA诱导的炎性疼痛的显着缓解。 ST034307在小鼠疼痛模型中显示出镇痛的估计中位有效剂量(E50)值为0.28μg[1]。
• 细胞实验: 在铺板和化合物孵育方案之后用HEK-AC1细胞进行细胞活力测定，所述方案与“细胞中cAMP积累”中描述的程序相同。使用2％Triton X-100作为对照，测量细胞活力作为载体的百分比。来自Promega的CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒用于根据制造商的说明评估细胞活力。使用Synergy 4测量发光计数。
• 参考文献:

  [1]. Brust TF, et al. Identification of a selective small-molecule inhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties. Sci Signal. 2017 Feb 21;10(467).