NKH 477(达福尔考辛)

• 常用名: NKH 477(达福尔考辛)
• 英文名: NKH477
• CAS号: 138605-00-2
• 分子量: 546.093
• 密度: N/A
• 沸点: 571.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₄₄ClNO₈
• 熔点: N/A
• 闪点: 176ºC
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

NKH 477(达福尔考辛)用途

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。

NKH 477(达福尔考辛)名称

• 中文名: NKH477
• 英文名: N,N-Dimethyl-(3R,4aR,5S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1H-naphtho[2,1-b]pyran-6-ylesterβ-alaninehydrochloride

NKH 477(达福尔考辛)生物活性

• 描述: NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶
• 靶点:

  Adenylate Cyclase[1]

• 体内研究: NKH477(盐酸Colforsin dapropate hydrochloride)(口服；1-3mg/kg/天；第3天和第5天)以剂量依赖性方式延长同种异体肺移植物的存活[1]。动物模型：无特定病原体的近交雄性Lewis大鼠(LEW),体重250-280g[1]剂量：1,2或3mg/kg/天。给药：口服；每日；第3天和第5天结果：以剂量依赖性方式延长同种异体肺移植物存活。
• 参考文献:

  [1]. Nakashima S, et al. Antiproliferative effects of NKH477, a forskolin derivative, on cytokine profile in rat lung allografts. J Heart Lung Transplant. 2005 Apr;24(4):462-9.

NKH 477(达福尔考辛)物理化学性质

• 沸点: 571.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₄₄ClNO₈
• 分子量: 546.093
• 闪点: 176ºC
• 精确质量: 545.275574
• PSA: 122.60000
• LogP: 2.82450
• 蒸汽压: 5.29E-16mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：无可用的

  2、摩尔体积（cm³/mol）：无可用的

  3、等张比容（90.2K）：无可用的

  4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：无可用的

  7、单一同位素质量：545.275545 Da

  8、标称质量：545 Da

  9、平均质量：546.0932 Da

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：3

  3、 氢键受体数量：9

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 互变异构体数量：2

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：123

  7、 重原子数量：37

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：933

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：8

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

NKH 477(达福尔考辛)MSDS

1.1 产品标识符
: NKH 477
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-
3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1

Colforsin dapropate hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H300吞咽致命。
警告申明
预防
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-
别名
ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1
Colforsin dapropate hydrochloride
: C27H43NO8·HCl
分子式
: 546.09 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-
dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1
-
CAS 号138605-00-2

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 12.9 mg/kg
备注: 行为的：睡眠时间改变（包括正位反射的改变）。 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
肺，胸，或者呼吸系统：呼吸兴奋
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 6.1 mg/kg
备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：流泪。 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
胃肠的：唾液腺结构或功能的变化
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如果服入了可能会致死。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: AY5992600

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-
(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-
(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-
(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II国际海运危规: II国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

NKH 477(达福尔考辛)毒性和生态

NKH 477(达福尔考辛)毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠经口 LD50 ：12900μg/kg；大鼠静脉注射LD50：6100μg/kg；狗静脉注射LD50：1600μg/kg； 2、其他多剂量毒性：大鼠静脉注射TDLo：27300μg/kg/13W-I；狗静脉注射TDLo：27300μg/kg/13W-I； 3、生殖毒性：受孕7-17天的大鼠静脉注射TDLo：11mg/kgSEX/DURATION；

NKH 477(达福尔考辛)安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300
• 警示性声明: P264-P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T
• 安全声明 (欧洲): 28-36/37-45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGII
• RTECS号: AY5992600

NKH 477(达福尔考辛)英文别名

• (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-Acetoxy-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-3-vinyldodecahydro-1H-benzo[f]chromen-6-yl N,N-dimethyl-β-alaninate hydrochloride (1:1)
• colforsindapropatehydrochloride
• Adehl
• β-Alanine, N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1H-naphtho[2,1-b]pyran-6-yl ester, hydrochloride (1:1)
• NKH 477
• colforsin daropate hydrochloride
• 6-[3-(dimethylamino)propionyl]-forskolin,Colforsin dapropate hydrochloride,N,N-dimethyl
• MKH 477