N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺

• 常用名: N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
• 英文名: BMS-794833
• CAS号: 1174046-72-0
• 分子量: 468.840
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₅ClF₂N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 339.2±31.5 °C

用途

BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。

名称

• 中文名: N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
• 英文名: N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1H-pyridine-3-carboxamide

生物活性

• 描述: BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR2:15 nM (IC50)

  Met:1.7 nM (IC50)

• 体外研究: BMS794833抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16,IC50为39 nM [1]。
• 体内研究: 在GTL-16胃癌模型中,BMS-794833对至少一个肿瘤倍增时间的肿瘤生长抑制超过50％具有活性。当每天施用一次持续14天时,在任何剂量水平都没有观察到毒性[1]。
• 细胞实验: 将GTL-16细胞接种到0.5％胎牛血清中的96孔微量滴定板中，并在37℃，5％CO 2,95％空气和100％相对湿度下孵育24小时，然后加入化合物。用BMS-794833处理细胞另外72小时。计算生长抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. WO2009094417

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₅ClF₂N₄O₃
• 分子量: 468.840
• 闪点: 339.2±31.5 °C
• 精确质量: 468.080078
• PSA: 114.32000
• LogP: 4.26
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20℃

英文别名

• 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-
• N-{4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-pyridinecarboxamide
• BMS-794833