928892-60-8

• 常用中文名：CB2R/FAAH modulator-1
• 常用英文名：CB2R/FAAH modulator-1
• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2023-03-31 12:16:56
• 更新时间：2024-04-09 16:51:33
• CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

名称

• 英文名: CB2R/FAAH modulator-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量: 361.48

生物活性

• 描述: CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
  信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB2R:14.8 nM (Ki)

  CB2R:123.6 nM (EC50)

  CB1R:241.3 nM (Ki)

  CB1R:489 nM (EC50)

• 体外研究: CB2R/FAAH调制器-1(化合物 13; 10μM；24小时) 减少未刺激的单核细胞和巨噬细胞中促炎细胞因子 TNFα、IFN-γ、IL-1β和 第6页的产生[1] .
• 参考文献:

  [1]. Francesca Intranuov, et al. Development of N-(1-Adamantyl)benzamides as Novel Anti-Inflammatory Multitarget Agents Acting as Dual Modulators of the Cannabinoid CB2 Receptor and Fatty Acid Amide Hydrolase. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):235-250.