99658-03-4

• 常用中文名：α-Helical CRF (9-41)
• 常用英文名：α-Helical CRF (9-41) trifluoroacetate salt
• CAS号：99658-03-4
• 分子式：C₁₆₆H₂₇₄N₄₆O₅₃S₂
• 分子量：3826.36
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
• 发布时间：2018-12-04 16:25:39
• 更新时间：2024-01-02 00:46:29
• α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。

名称

• 中文名: 肾上腺皮质素释放因子拮抗剂
• 英文名: Corticotropin Releasing Factor Antagonist
• 英文别名: MFCD00081543

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 717.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆₆H₂₇₄N₄₆O₅₃S₂
• 分子量: 3826.36
• 闪点: 387.5±32.9 °C
• 精确质量: 540.075745
• LogP: 3.33
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

  2、 氢键供体数量：1

  3、 氢键受体数量：2

  4、 可旋转化学键数量：4

  5、 互变异构体数量：

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：23.5

  7、 重原子数量：18

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：274

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：0

  12、不确定原子立构中心数量：4

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

生物活性

• 描述: α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)(10μg；大脑第三或侧脑室注射；一次)显著降低血浆GH值[1]。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)(100 ng/kg；静脉注射一次)影响rhlL-1/β诱导的脾交感神经活性增强[2]。动物模型：成年Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10μg给药：第三脑室或侧脑室注射；10μg一次结果：在暴露于压力前45分钟,通过向大脑的第三或侧脑室注射,消除10分钟电击导致血浆GH水平下降。动物模型：免疫内源性生长抑素(SS)的成年Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10μg给药：侧脑室注射；10μg一次结果：内源性SS被免疫中和的大鼠对血浆GH值没有影响,但干扰了GH释放因子(GRF)的刺激作用。动物模型：注射rhlL-1/β的雄性Wistar大鼠[2]剂量：100 ng/kg给药：脑室注射；结果：完全阻断rhlL-1/β诱导的脾交感神经活性增强,但不能改变rhlL-1β引起的伤害性行为增强。
• 参考文献:

  [1]. Rivier C, Vale W. Involvement of corticotropin-releasing factor and somatostatin in stress-induced inhibition of growth hormone secretion in the rat. Endocrinology. 1985 Dec;117(6):2478-82.

  [2]. Takakazu Oka, et al. Intracerebroventricular injection of interleukin-1/β induces hyperalgesia in rats. Brain Research, 624 (1993) 61-68.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport