1246094-78-9

• 常用中文名：AZD 7762 盐酸盐
• 常用英文名：AZD 7762 hydrochloride
• CAS号：1246094-78-9
• 分子式：C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S
• 分子量：398.88
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 检查点激酶(Chk)
• 发布时间：2018-05-09 10:53:48
• 更新时间：2024-01-08 23:43:52
• 盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。

名称

• 中文名: AZD 7762 盐酸盐
• 英文名: azd7762
• 英文别名: AZD7762 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S
• 分子量: 398.88
• 精确质量: 398.09800
• PSA: 124.49000
• LogP: 4.82160
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
• 靶点:

  Chk1:5 nM (IC50)

  Chk2:5 nM (IC50)

• 体外研究: 盐酸AZD-7762在体外是一种同样有效的 第1章和 第2章抑制剂。盐酸AZD-7762有效抑制 第1章和 Chk2消除 脱氧核糖核酸损伤诱导的 S和 G2型检查点,增强 国家安全委员会613327和 瑞典克朗104864A的功效,并调节下游检查点通路蛋白。盐酸AZD-7762有效抑制 cdc25C型肽的 第1章磷酸化,通过闪烁亲近测定法测量,IC50为 5nM盐酸AZD-7762的 基确定为 3.6纳米动力学表征表明 盐酸AZD-7762结合在 第1章的 三磷酸腺苷结合位点,并被认为以可逆方式直接竞争 三磷酸腺苷结合。盐酸AZD-7762显示可消除喜树碱诱导的 G2型阻滞,平均 欧洲50为 10nM(n＝12)最大消除范围为 100纳米[1]
• 体内研究: 在大鼠 H460-脱氧核糖核酸p53异种移植研究中,盐酸AZD-7762(10 mg/kg和 20毫克/千克)以剂量依赖性方式增强 国家安全委员会613327的抗肿瘤活性。即随着剂量增加,抑制率 (%吨/立方厘米)分别降低至 48%和 32%在与 第11页联合的小鼠异种移植研究中,盐酸AZD-7762与 第11页联合处理,可显著增加 第11页活性,%吨/立方厘米分别显着增加至 -66%和 -67%[1]盐酸AZD7762与 CX-5461型联合使用,在体外和体内诱导 Tp53无效(Tp53-/-)Eμ-Myc淋巴瘤细胞死亡[2]
• 参考文献:

  [1]. Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2955-66.

  [2]. Quin J, et al. Inhibition of RNA polymerase I transcription initiation by CX-5461 activates non-canonical ATM/ATR signaling. Oncotarget. 2016 Aug 2;7(31):49800-49818.

安全

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H318
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport