| 描述 |
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
Dimemorfan(5-20μM)以浓度依赖性方式抑制fMLP和PMA诱导的ROS产生,并且在抑制fMLP诱导的ROS产生方面相对更有效,IC50值为7.0μM。 Dimemorfan(10-50μM)在黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统中清除自由基方面没有显示出显着活性。 Dimemorfan显着抑制PMA和fMLP激活组中的Mac-1上调。 Dimemorfan(10-20μM)显着抑制LPS诱导的ROS和NO产生,并抑制LPS诱导的iNOS蛋白表达,以及BV2胞质溶胶中阳性染色群体的百分比和MCP-1和TNF-α的MCF强度。 。 Dimemorfan(20μM)显着阻断细胞溶质Iκ-Bα的降解和NF-κBp65的核转位,以及NF-κB的转录活性[2]。
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| 体内研究 |
Dimemorfan(6.25或12.5 mg/kg,sc)以剂量相关的方式显着减弱BAY k-8644诱导的惊厥行为(6.25 mg/kg dimemorfan + BAY k-8644或12.5 mg/kg dimemorfan + BAY k- 8644对比盐水+ BAY k-8644,P <0.05和P <0.01。 Dimemorfan以剂量依赖性方式显着减弱BAY k-8644诱导的c-fos和c-jun蛋白表达的增加。 Dimemorfan不会显着影响运动活动或在小鼠的任何运动模式中产生显着的盘旋行为[1]。 Dimemorfan(1和5mg/kg,ip)抑制小鼠中血浆TNF-α水平的变化。 LPS诱导的中性粒细胞向肺和肝脏的浸润以及这些组织中氧化应激(EB染色)的产生受到二甲双胍治疗的显着抑制[2]。
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| 动物实验 |
C57BL / 6小鼠每天一次接受每种吗啡喃（右美沙芬，右啡烷或二甲双胍）化合物（20或40mg / kg，每天ip）或PCP（2.5或5mg / kg，每天ip），持续7天。在用每种药物进行最后一次治疗后10分钟，使用自动视频跟踪系统测量运动活动30分钟。 IBM计算机同时操作八个测试盒（40cm×40cm×30cm高）。在每个测试盒中的运动期间单独研究动物，其中它们在开始实验之前适应10分钟。每个会话的打印输出显示了测试盒的移动运动模式。分析动物在水平运动活动中以cm为单位的距离。在09:00和17:00之间收集和分析数据。
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| 参考文献 |
[1]. Shin EJ, et al. Dimemorfan prevents seizures induced by the L-type calcium channel activator BAY k-8644 in mice. Behav Brain Res. 2004 May 5;151(1-2):267-76. [2]. Wang YH, et al. Anti-inflammatory effects of dimemorfan on inflammatory cells and LPS-induced endotoxin shock in mice. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(6):1327-38.
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