描述 |
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
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相关类别 |
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靶点 |
PAK4:14.93 μM (IC50)
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体外研究 |
LCH-7749944(GNF-PF-2356;5-50μM;24小时)以浓度依赖的方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901和MGC803细胞的增殖[1]。LCH-7749944(5-20μM;12-48小时)诱导SGC7901细胞凋亡[1]。LCH-7749944(5-20μM;12-48小时)显著诱导G1期细胞百分率的剂量依赖性增加和S期细胞百分率的降低[1]。LCH-7749944(5-30μM;24小时)以剂量依赖性的方式显著降低磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和cyclind1蛋白的表达水平【1】。细胞增殖实验[1]细胞株:MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803人胃癌细胞浓度:5、10、15、20、25、30、35、40、45、50μM孵育时间:24小时结果:以浓度依赖方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803细胞的增殖。凋亡分析[1]细胞株:SGC7901细胞浓度:5、10、20μM孵育时间:12、24、48h结果:诱导SGC7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞株:SGC7901细胞浓度:5、10、20μM孵育时间:12、24、48小时结果:显著诱导G1期细胞百分率增加,S期细胞百分率下降。Western Blot分析[1]细胞株:SGC7901细胞浓度:5、10、20、30μM孵育时间:24小时结果:磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和细胞周期蛋白D1的表达呈剂量依赖性下降。
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参考文献 |
[1]. Zhang J, et al. LCH-7749944, a novel and potent p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses proliferation and invasion in human gastric cancer cells. Cancer Lett. 2012 Apr 1;317(1):24-32.
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