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AM211

更新时间:2024-01-08 23:03:55

AM211结构式
AM211结构式
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常用名 AM211 英文名 AM211
CAS号 1175526-27-8 分子量 500.50900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H27F3N2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AM211用途


AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。

 AM211名称

中文名 AM211
英文名 2-[3-[2-[[benzylcarbamoyl(ethyl)amino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methoxyphenyl]acetic acid
英文别名 更多

 AM211生物活性

描述 AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
相关类别
靶点

IC50: 4.9 nM (Human DP2), 7.8 nM (Mouse DP2), 4.9 nM (Guinea pig DP2), 10.4 nM (Rat DP2)[1]

体外研究 AM211是一种有效的,选择性和口服生物可利用的前列腺素D2(PGD2)受体2型(DP2)拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠DP2的IC50分别为4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。在0.2%血清白蛋白存在下,AM211抑制放射性标记的PGD2与人,小鼠,豚鼠和大鼠DP2的结合,IC50值分别为12.2,20.1,22.9和34.2nM。与前列腺素类家族中的其他受体相比,AM211对DP2显示出高选择性,抑制放射性配体与人TP,IP,DP1和FP的结合的IC50值超过100μM。 AM211(100μM)对COX-1,COX-2酶以及PPAR核受体家族没有活性[1]。
体内研究 AM211(1,10和30mg/kg,po)剂量依赖性地减少DK-PGD2诱导的外周血白细胞的数量,计算的ED50为0.85mg/kg。 AM211(30mg/kg)也降低了豚鼠中抗原诱导的肺部炎症。 AM211(10 mg/kg,po)引起过敏性鼻炎小鼠模型中卵清蛋白(OVA)诱导的打喷嚏显着减少[1]。
动物实验 小鼠[1]简而言之,在第1天和第8天,通过腹膜内注射10μg与Imject明矾复合的卵清蛋白(OVA)以0.2mL的体积免疫小鼠。七天后(第15天)小鼠被鼻内攻击20μL10mg/ mL OVA溶液。攻击期从第15天到第19天每天发生。小鼠(7只/组)随机分配接受化合物(AM211,10mg / kg)或载体(甲基纤维素,10mL / kg)并通过口服强饲法治疗1小时在每次OVA挑战之前。在第15,17和19天的OVA攻击后,由对治疗组不知情的独立观察者立即计算打喷嚏的次数为8分钟[1]。
参考文献

[1]. Bain G, et al. Pharmacology of AM211, a potent and selective prostaglandin D2 receptor type 2 antagonist that is active in animal models of allergic inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):290-301.

 AM211物理化学性质

分子式 C27H27F3N2O4
分子量 500.50900
精确质量 500.19200
PSA 82.36000
LogP 5.94420
储存条件 2-8℃

 AM211英文别名

unii-szb129m7sz
am-211
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